Трамадол для чего назначают


Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
  • таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт.

    блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
  • капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 капсула – 50 или 100 мг;
  • 1 таблетка – 50 или 100 мг;
  • 1 мл капель – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

  • раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
  • суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
  • капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
  • таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
  • капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Показания к применению

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • суицидальные наклонности;
  • эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
  • детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
  • беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

  • нарушение функции почек и/или печени;
  • нарушения сознания различного генеза;
  • черепно-мозговые травмы;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • лекарственная зависимость к опиоидам;
  • боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
  • склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Способ применения и дозировка

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.


При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Капсулы и таблетки

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.


Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Капли для приема внутрь

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

  • 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
  • 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
  • 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
  • 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
  • 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, .

    антипсихотических средств);
  • со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
  • со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
  • со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: диспноэ;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
  • прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Особые указания

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие


  • диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
  • этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
  • хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
  • индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
  • барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
  • анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
  • ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
  • налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;

  • налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
  • антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
  • производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
  • агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналоги

Аналогами Трамадола являются:

  • растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
  • суппозитории – Трамал, Трамадол Ланнахер;
  • капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
  • таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
  • капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Сроки годности:

  • раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
  • суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
  • таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: www.neboleem.net

Форма выпуска и состав

Трамадол производится в виде следующих лекарственных форм:

  • капсулы: твердые желатиновые №2 с корпусом и крышечкой желтого цвета, внутри капсул содержится порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 5, 6, 7, 8 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой печатной лакированной фольги, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 или 10 капсул в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);

  • таблетки: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета (по 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • раствор для инъекций: бесцветный прозрачный, без заметных механических включений [по 1 или 2 мл в ампуле из прозрачного нейтрального стекла (на ампуле имеется цветное кодировочное кольцо и цветная точка), в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ 5 ампул, в картонной пачке 1 блистер];
  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы с гладкой поверхностью, белого цвета, с едва уловимым запахом (по 5 суппозиториев в блистере из ПВХ и полиэтилена, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • капли: прозрачный бесцветный или слегка коричневатый раствор с отчетливым запахом аниса и мяты (по 10 мл во флаконе из янтарного стекла, дополненном встроенной полиэтиленовой капельницей и навинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон).

1 капсула Трамадола содержит:

  • действующее вещество: трамадол – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 37,14 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) – 66,36 мг.

Оболочка капсулы (корпус и крышка) содержит: желатин – до 100%, титана диоксид – 2%, краситель солнечный закат желтый – 0,0059%, краситель хинолиновый желтый – 0,75%.

1 таблетка Трамадола содержит:

  • действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза (сахар молочный).

1 мл раствора для инъекций Трамадол содержит:

  • действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, натрия ацетат безводный – 2,5 мг.

1 суппозиторий Трамадол содержит:

  • действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: витепсол Е75 (жир W твердый) – 145 мг, витепсол W35 (жир твердый) – 900 мг.

1 мл капель Трамадол содержит:

  • действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахароза – 200 мг, ароматизатор анисовый – 0,1 мг, ароматизатор мяты перечной – 0,1 мг, глицерол – 180 мг, натрия сахаринат дигидрат – 5 мг, пропиленгликоль – 160 мг, калия сорбат – 1,64 мг, полисорбат – 201 мг, вода очищенная – до 1 мл.

Показания к применению

  • диагностические и лечебные манипуляции, сопровождающиеся болезненными ощущениями;
  • болевой синдром умеренной и тяжелой степени различного происхождения (в послеоперационном периоде, при травмах, болях у пациентов с онкологическими диагнозами, инфарктом миокарда, невралгией и других состояниях).

Противопоказания

Капсулы и таблетки

  • эпилепсия, не поддающаяся полноценному медикаментозному лечению;
  • синдром отмены веществ-опиоидов;
  • интоксикация снотворными лекарственными средствами, анальгетиками, алкоголем, опиоидами либо другими психотропными препаратами;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • комбинация с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), а также на протяжении 2 недель после окончания их приема;
  • возраст до 14 лет;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, капли

  • суицидальные настроения, пристрастия к злоупотреблению веществами, повышающими психическую активность;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра или центральной нервной системы (в том числе отравление наркотическими анальгетиками и другими психоактивными лекарственными средствами, снотворными препаратами, алкоголем);
  • комбинация с ингибиторами МАО (в том числе линезолид), включая период 2 недели после их отмены;
  • эпилепсия, устойчивая к медикаментозной терапии;
  • комплексная терапия синдрома отмены наркотиков;
  • почечная и/или печеночная недостаточность в тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) составляет менее 10 мл/мин);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (для капель Трамадол);
  • беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только при угрозе жизни и здоровью);
  • возраст до 1 года;
  • повышенная сенситивность к трамадолу и остальным анальгетикам.

Относительные противопоказания для всех лекарственных форм

С особой осторожностью Трамадол следует назначать при ярко выраженной лекарственной зависимости от опиоидных веществ, повышенном внутричерепном давлении и черепно-мозговой травме, а также пациентам с расстройствами сознания непонятного происхождения.

Относительные противопоказания для раствора для инъекций, капель и суппозиториев ректальных

  • дисфункция печени и/или почек (КК составляет 10–30 мл/мин);
  • совместное применение с нейролептиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, способствующие снижению аппетита), наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами и другими трициклическими веществами (к примеру, прометазином), противомигренозными препаратами (триптаны);
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • острые боли в животе неясного происхождения («острый» живот).

Относительные противопоказания для капсул и таблеток

  • диагностированная тяжелая непереносимость опиоидов неаллергического и аллергического генеза;
  • состояние шока;
  • эпилепсия и склонность к судорожным припадкам (для таблеток);
  • нарушения функционирования дыхательного центра и проблемы с дыханием.

Способ применения и дозировка

Трамадол принимают внутрь независимо от приема пищи. Доза зависит от выраженности болевого синдрома.

Трамадол не должен применяться после того, как необходимость в его приеме отпала. При длительной терапии препаратом требуется периодический контроль состояния пациента, позволяющий определить целесообразность дальнейшего использования лекарственного средства и коррекции дозы.

У больных старше 75 лет без печеночной или почечной недостаточности в анамнезе коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов этой возрастной группы Трамадол может выводиться из организма медленнее. Поэтому при условии постоянного наблюдения за состоянием больного допускается увеличение интервала между приемами препарата. Таким же образом поступают и в случае дисфункции почек и/или печени: стандартная схема предполагает прием 50–100 мг препарата 2 раза в день.

Максимальная суточная доза – 400 мг (у таблеток – 300 мг), исключая сильные болевые ощущения в послеоперационном периоде или боли онкологического происхождения. В случае применения раствора для инъекций Трамадол она может быть увеличена до 1600 мг.

Капсулы и таблетки

Капсулы Трамадол проглатывают целиком, не извлекая содержимое, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемые дозы приблизительны, всегда необходимо подбирать минимальную дозу средства, которая даст ощутимый эффект при регулярном приеме. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от состояния пациента. При терапии хронического болевого синдрома необходимо принимать препарат строго по схеме, назначенной специалистом.

Для взрослых и подростков возрастом старше 14 лет разовая доза Трамадола не должна превышать 50 мг. Если обезболивающий эффект проявляется слабо, через 30–60 минут 50 мг препарата принимают повторно. При сильно выраженных болях рекомендуется увеличить разовую дозу до 100 мг.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгезирующее действие лекарственного средства сохраняется на протяжении 4–6 часов (в случае таблеток – до 8 часов). В послеоперационном периоде допускается краткосрочный прием более высоких доз Трамадола.

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций Трамадол вводится инфузионно, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Дозу препарата определяют индивидуально и изменяют в соответствии с интенсивностью болевых ощущений. Стандартная схема приема выглядит следующим образом:

  • взрослые и дети старше 14 лет: разовая доза – 50–100 мг (1–2 ампулы);
  • дети от 1 года до 14 лет: разовая доза – 1–2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза не должна превышать 4–8 мг/кг массы тела.

Допускается повторный ввод препарата через 4–6 часов. Внутривенно препарат вводят медленно, со скоростью не более 1 мл в минуту (соответствует 50 мг активного вещества) или применяют в разведенном виде, смешав с раствором для инфузий. Если желаемого терапевтического эффекта достигнуть не удалось, через 20-30 минут после внутривенного введения можно продолжать вводить Трамадол инфузионно со скоростью 12 мг/ч либо принять его внутрь в виде таблеток или капсул.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Трамадол вводятся непосредственно в прямую кишку. Сразу после введения рекомендуется оставаться в положении лежа 30 минут.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают 1 суппозиторий 2 раза в сутки: утром и вечером, желательно после дефекации. Перед применением свечу необходимо согреть, немного подержав ее в руке. При необходимости введение суппозитория повторяют через 1–2 часа. Недопустимо превышение максимальной суточной дозы (4 суппозитория).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат не отменяют даже в день диализа. У пациентов с циррозом печени не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в 100 мг (1 суппозиторий).

Капли

Для взрослых и подростков старше 12 лет стандартная разовая доза составляет 20–40 капель (соответствует 50 мг трамадола). Если обезболивающий эффект выражен недостаточно, спустя 30–60 минут 50 мг Трамадола принимают повторно.

При отчетливо выраженном болевом синдроме начальную дозу лекарственного средства можно увеличить до 100 мг (не более 1 раза). Максимальная суточная доза – 160 капель.

Разовая доза для детей от 1 года до 12 лет не должна превышать 1–2 мг/кг, а максимальная суточная доза – 4–8 мг/кг. Типичная схема лечения пациентов этого возраста выглядит следующим образом (в 1 капле – 2,5 мг трамадола):

  • до 10 кг: 4–8 капель;
  • 11–15 кг: 6–12 капель;
  • 16–20 кг: 8–16 капель;
  • 21–30 кг: 12–24 капли;
  • 31–45 кг: 18–36 капель.

Побочные действия

  • общего плана: часто – повышенная утомляемость;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс (в основном при физических нагрузках или внутривенном введении); редко – повышение артериального давления, брадикардия;
  • иммунная система: редко – анафилактический шок и другие аллергические реакции (свистящее дыхание, одышка, ангионевротический отек, бронхоспазм);
  • пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор; нечасто – диарея, метеоризм, чувство тяжести в эпигастральной области, затрудненное глотание, рвотные позывы, повышенная активность печеночных ферментов; редко – изменение аппетита;
  • почки и мочевыделительная система: редко – нарушения мочеиспускания (задержка мочи, дизурия, затрудненное мочеиспускание);
  • дыхательная система: редко – одышка, угнетение дыхания (при существенном превышении рекомендуемых доз и одновременном приеме других препаратов, угнетающих деятельность ЦНС);
  • скелетно-мышечная система: редко – мышечная слабость;
  • нервная система: очень часто – головокружение; часто – сонливость, головные боли; редко – обморок, парестезии, нарушения координации, непроизвольные сокращения мышц, судороги (при приеме высоких доз препарата в сочетании с препаратами, понижающими порог судорожной активности), тремор; изредка – речевые расстройства;
  • психическое состояние: редко – ночные кошмары, нарушения сна, помутненное сознание, тревога, галлюцинации, нарушения восприятия окружающей действительности и когнитивных функций, изменение настроения (дисфория и эйфория), повышение или снижение двигательной активности; очень редко – паранойя, нарушенная ориентация во времени и пространстве, дереализация, деперсонализация, звон в ушах, парестезии, панические атаки;
  • органы чувств: редко – затуманенное зрение; иногда – мидриаз, вкусовые расстройства;
  • кожные покровы: часто – повышенная потливость; нечасто – крапивница, сыпь, зуд.

Дополнительно для раствора для инъекций: нечасто – нарушения менструального цикла, признаки менопаузы, анорексия; редко – отек легких; при длительной терапии – лекарственная зависимость, после прекращения приема – синдром отмены.

При применении суппозиториев часты проявления диафореза.

Особые указания

При длительном применении Трамадола вероятно привыкание и развитие физической и психической зависимости. У больных с тенденцией к злоупотреблению лекарственными средствами либо к развитию фармакологической зависимости необходимо проводить терапию препаратом исключительно короткими курсами под врачебным контролем.

Трамадол не может использоваться в качестве заместительной терапии у пациентов с диагностированной опиоидной зависимостью и не способен избавить от синдрома отмены опиоидов.

В период приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и занятий деятельностью, требующей сосредоточенности и быстрых психомоторных реакций, особенно при одновременном приеме Трамадола с другими психотропными лекарственными средствами.

Действующее вещество препарата проникает через плаценту. При этом клинические исследования не подтверждают безопасность использования Трамадола во время беременности, поэтому его прием не рекомендуется. Длительная терапия препаратом в период беременности способна вызвать синдром отмены у новорожденного.

Во время лактации также следует отказаться от применения Трамадола или прекратить грудное вскармливание, за исключением единоразового приема – в этом случае отмены грудного вскармливания не требуется.

Употребление алкоголя во время терапии необходимо исключить.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол в любых лекарственных формах может взаимодействовать с другими препаратами или веществами, что обуславливает следующие эффекты:

  • ингибиторы МАО: при комбинации трамадола с ними или приеме его на протяжении 14 суток после отмены ингибиторов МАО – угрожающие жизни симптомы со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы;
  • средства, угнетающие деятельность ЦНС, и алкоголь: усиление побочных реакций со стороны ЦНС;
  • пред- или послеоперационное использование противорвотных средств, относящихся к группе блокаторов 5-НТ3-серотониновых рецепторов (ондансетрон и др.): увеличение потребности в трамадоле у пациентов с явным послеоперационным болевым синдромом;
  • карбамазепин: снижение анальгезирующего воздействия трамадола и сокращение времени его действия;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кетоконазол): торможение метаболизма трамадола в организме;
  • агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, налбуфин, бупренорфин и др.): снижение анальгезирующего действия трамадола;
  • непрямые антикоагулянты – производные кумарина (варфарин и др.): риск развития кровотечений и экхимозов;
  • нейролептики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: усиление их действия и возможное возникновение судорог;
  • серотонинергические препараты: развитие серотонинового синдрома (потливость, диарея, миоклонус, гиперрефлексия, атаксия, гипертермия, ажитация, замутненность сознания).

Аналоги

Аналогами таблеток Трамадол являются: Трамадол-ратиофарм, Трамаклосидол.

Аналогами капсул Трамадол являются: Трамадол ГР, Трамадол Ретард, Трамадол Штада, Трамадол Акри, Трамадол-ратиофарм, Трамал.

Аналогом ректальных суппозиториев Трамадол является Трамал.

Аналогами капель Трамадол являются: Трамадол Штада, Трамадол-ратиофарм, Трамал.

Аналогами раствора для инъекций Трамадол являются: Трамадол ГР, Трамадол Штада, Трамадол Плетхико, Трамадол-ратиофарм, Трамаклосидол, Трамал, Трамолин.

Аналоги Трамадола по механизму действия: Палексия, Залдиар, Трамацета, Омнопон, Рамлепса, Форсодол, Просидол.

Сроки и условия хранения

Капсулы, таблетки и раствор для инъекций Трамадол хранить в сухом и затемненном месте при температуре не выше 25 °С, беречь от детей.

Капли и суппозитории ректальные Трамадол хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, беречь от детей.

Срок годности капсул и таблеток Трамадол – 3 года.

Срок годности капель, раствора для инъекций и суппозиториев ректальных – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: spravka03.net

Трамадола гидрохлорид (Tramadol) транс–({+})–2– [(Диметиламино)метил]–1–(3–метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида). Представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакологическое действие – активирует опиатные рецепторы (мю–, дельта– и каппа–) на пре– и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением – антиноцицептивной систем организма.

Первые публикации по применению трамадола в клинике относятся к началу 80–х годов ХХ века, т.е. его медицинское применение имеет уже 20–летнюю историю.

Агонисты опиоидных m(мю)–рецепторов включают вещества и препараты разной анальгетической мощности, в том числе традиционные сильные опиоидные анальгетики – морфин, фентанил, пиритрамид, а также менее сильные – промедол, просидол, трамадол, кодеин. Этой группе опиоидов присущи такие побочные свойства, связанные с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга, как седация (реже эйфория), общая слабость, угнетение кашлевого рефлекса, в больших дозах – угнетение дыхания (брадипноэ, апноэ) и кровообращения (гипотензия, брадикардия). Наряду с этими тормозящими влияниями опиоидные агонисты обладают активирующим действием на рвотные центры с возможным развитием тошноты и рвоты, а также на гладкую мускулатуру полых органов, результатом чего могут быть нарушения моторики последних (запоры, задержка мочи и желчи, тенденция к бронхоспазму). Все эти серьезные побочные эффекты наиболее выражены у самых мощных опиоидных анальгетиков (фентанил, морфин) и реже проявляются у препаратов с меньшим анальгетическим потенциалом [16].

Все опиоидные агонисты, кроме трамадола, обладают специфической способностью вызывать зависимость – физическую и психическую, поэтому они включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под контролем [47], и на них распространяются особые правила назначения, выписки, учета, хранения, транспортировки, отчетности, определенные соответствующими приказами Минздрава РФ [4].

Трамадол (Трамал) – это опиоидный агонист, стоящий особняком среди всех представителей опиоидов этого класса, прежде всего потому, что в отличие от них он не принадлежит к наркотическим средствам. Трамадол причислен к сильнодействующим средствам и выписывается на рецептурном бланке для сильнодействующих веществ [4,17,2]. Это подтверждено обширным клиническим опытом его использования во всем мире и специальными научными исследованиями его наркотического потенциала [31,40,42].

Механизм анальгетического действия трамадола не полностью идентичен механизму действия других опиоидных агонистов. В отличие от них трамадол имеет двойной механизм действия [33].

За счет слабых опиоидных и средних неопиоидных эффектов трамадол относится к анальгетикам средней силы. Необычность двойного механизма действия трамадола объясняется тем, что часть его молекул активирует противоболевые m–опиоидные рецепторы.

При этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 тысяч раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата минимальный. Вторая часть молекул трамадола одновременно активирует неопиоидные противоболевые системы – ингибирует обратный захват серотонина или норадреналина в нервных синапсах. За счет активации неопиоидных норадренергической и серотонинергической систем трамадол угнетает передачу болевых импульсов на спинальном уровне. Эффект от каждого механизма действия достаточно слабый, но в целом происходит не просто суммация, а многократное усиление общего обезболивающего действия. Именно синергизм двух механизмов действия трамадола обусловливает его высокую эффективность. Низкая аффинность трамадола к опиатным рецепторам объясняет тот факт, что в рекомендуемых дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно–кишечного тракта (запоров) и мочевых путей, при длительном применении не приводит к развитию лекарственной зависимости.

Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола практически отсутствует. В практике европейских клиницистов, которые применяют этот препарат с конца 70–х годов XX века, злоупотребление трамадолом встречалось очень редко. Так, за первый 14–летний период его применения число сообщений о злоупотреблении трамадолом (при пересчете на миллион выписанных условных доз) составило 0,23, что в 40 и 30 раз ниже, чем при применении дигидрокодеина и кодеина фосфата в эквивалентных дозах. В связи с этим трамадол не внесен в Конвенцию о наркотиках, находящихся под международным контролем, и не подлежит специальному учету, как наркотический анальгетик. Все формы препарата входят в «Список сильнодействующих препаратов» ПККН и выписываются на рецептурной форме 148/у.

Результаты, полученные за 3 года исследования препарата после его выведения на рынок в США (Cicero et al., 1999), свидетельствуют о том, что степень развития лекарственной зависимости была низкой. В период знакомства врачей с препаратом в течение первых 18 месяцев частота развития зависимости была наиболее высокой и достигала максимума – около 2 случаев на 100000 пациентов, получавших препарат, однако в последующие 2 года наблюдалось достоверное снижение частоты развития зависимости (р=0,011), достигая показателя менее 1 случая на 100000 пациентов в последние 18 месяцев. Подавляющее количество случаев развития лекарственной зависимости (97%) было выявлено среди лиц, которые в анамнезе имели лекарственную зависимость на другие вещества. Анализируя опыт применения Трамала в США, можно определить такое противопоказание к его назначению, как лекарственная зависимость в анамнезе. С особой осторожностью следует назначать препарат в группах риска по лекарственной зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого времени под постоянным врачебным контролем.

Анальгетическая активность составляет 0,05–0,09 активности морфина (по некоторым источникам – в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина); по эффективности 50 мг трамадола эквивалентны 1000 мг метамизола [21,19]. Таким образом, область применения Трамала – боль умеренной интенсивности.

Важнейшим критерием безопасности любого опиоида является малая выраженность его центрального депрессивного действия на дыхание и кровообращение. В многочисленных исследованиях не установлено значимого угнетения дыхания у послеоперационных пациентов под влиянием трамадола в диапазоне терапевтических доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела даже при внутривенном болюсном введении, тогда как морфин в терапевтической дозе 0,14 мг/кг статистически достоверно и значительно снижает частоту дыхания и повышает напряжение СО2 в выдыхаемом воздухе [33]. В рекомендуемых дозах препарат не вызывает депрессии дыхания, но нельзя исключить, что она возможна при превышении этих доз. Угнетающего действия на кровообращение трамадол не оказывает. Напротив, при внутривенном введении 0,75–1,5 мг/кг он может повышать систолическое и диастолическое артериальное давление на 10–15 мм рт.ст. и несколько увеличивать частоту сердечных сокращений с быстрым возвратом к исходным значениям, что объясняется симпатомиметическим компонентом его действия. Не отмечено влияния препарата на уровень гистамина в крови и на психические функции [33].

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный). Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функций печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Время полужизни при оральном или внутривенном введении составляет 5–6 ч, оно может увеличиваться у пациентов с нарушенной функцией печени, почек. [37].

Трамал – четвертый наиболее часто назначаемый анальгетик в мире – используется для лечения как онкологической, так и неонкологической боли в 70 странах мира (рис. 1).

 

Трамадол для чего назначают

Рис. 1. Применение Трамала в ежедневной практике (по Л.П. Ананьевой, 2003 [3])

Трамадол имеет выгодные фармакокинетические характеристики. Абсолютная его доступность при внутримышечном введении приближается к 100%, при ректальном – 78%, при оральном – 68% (с последующим повышением при продолжении терапии). Эти показатели значительно выше, чем у морфина и петидина. Пиковая концентрация препарата в плазме при приеме per os достигается через 1,6–2 ч.

Связь с белками плазмы – 20%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры.

Противопоказаниями к применению трамадола являются:

– повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам;

– острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);

– одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены;

– беременность и период лактации (применение возможно однократно только по жизненным показаниям);

– синдром отмены наркотиков;

– детский возраст до 14 лет.

Описанные побочные эффекты трамадола включают: головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, запор. Редко отмечается влияние на сердечно–сосудистую систему (тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс).

Возможны осложнения со стороны желудочно–кишечного тракта (например, боли в животе, чувство переполненности желудка), кожные реакции (прурит, сыпь, уртикарии).

В очень редких случаях развиваются моторная слабость, изменение аппетита, затуманенность зрения, нарушения при мочеиспускании. Крайне редко наблюдаются различные побочные эффекты со стороны психической сферы, которые индивидуально варьируют по интенсивности и проявлениям (в зависимости от характера пациента и длительности терапии). Это включает в себя изменение настроения (часто улучшение, реже – дисфория), изменение активности (часто подавление, редко – повышение) и нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений). Очень мала вероятность возникновения аллергических реакций (бронхоспазм, ангионевротический отек) и анафилактических проявлений.

Очень редко развиваются эпилептиформные судороги. Они возможны в основном после назначения высоких доз трамадола, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут понижать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств). Повышение артериального давления и брадикардия проявляются в очень редких случаях.

Не исключается возможность ухудшения астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими центральными депрессантами.

Крайне редко при длительном приеме высоких доз трамадола может развиваться зависимость и реакции отмены: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно–кишечные нарушения. В ряде случаев отмечается повышение уровней печеночных ферментов при приеме трамадола.

Симптомы передозировки: кома; эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно–сосудистый коллапс; падение артериального давления; тахикардия; сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания (вплоть до остановки).

Трамадол является агонистом опиатов. В связи с этим опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол не должен назначаться пациентам, принимающим ингибиторы МАО либо принимавшим эти препараты менее чем за 14 дней.

 

При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые также оказывают влияние на центральную нервную систему (например, транквилизаторы или снотворные средства), а также при приеме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Одновременный или предшествующий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект либо укорачивать период действия трамадола.

Комбинирование трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект чистого агониста теоретически может снижаться.

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих судорожный порог.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом интенсивности болей. Максимальная суточная доза всех форм препарата не должна превышать 400 мг. Отдельное удобство представляет наличие большого количества лекарственных форм (табл. 1).

 

Трамадол для чего назначают

Интервал между дозами – 4–6 часов. При нарушении функции почек или печени необходимо индивидуально подобрать дозу.

Показано, что у пожилых пациентов в возрасте до 75 лет фармакокинетика трамадола не меняется по сравнению с молодым возрастом. У больных старше 75 лет концентрация трамадола в крови повышается на 17% [41], так что для престарелых больных рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг [46].

Обычно используют трамадол в дозах 100–200 мг на 70 кг массы тела, что обеспечивает создание в крови анальгетической концентрации – 100 нг/мл и более (Lintz W. еt al., 1986). На фоне приема препарата отмечают стабильность параметров кровообращения.

Клиническое применение трамадола гидрохлорида

Препарат применяется в клинике уже более 20 лет. За это время уточнены показания к его применению, его анальгетические свойства и побочные, оптимальные способы и методы применения. Трамадол нашел свое место в ревматологии, онкологии, травматологии, хирургии, неврологии, кардиологии и т.д.

 

Ревматология

Болевые синдромы, связанные с поражением опорно–двигательного аппарата – очень частая причина обращения пациентов к врачу [28].

 

В основе большинства ревматических болезней лежит хроническое иммунное воспаление, которое носит системный, прогрессирующий, самоподдерживающий характер. Для ревматических болезней характерны периоды обострений и стабилизации состояния. При этом боль может носить характер острого приступа (подагра, артрит при ревматической лихорадке), но чаще всего имеет хронический характер и требует непрерывной многомесячной или многолетней терапии [3; 26]. Неадекватно леченная острая и хроническая боль является основной проблемой, ухудшающей качество жизни у этой категории больных.

Наиболее часто с обезболивающей целью назначаются парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Причем чем меньше успех такой терапии, тем более высокие суточные дозы назначаются больным. То, что лечение неселективными («классическими») НПВП, такими как диклофенак, пироксикам, ибупрофен и др., сопряжено с развитием побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта, гепатобилиарной системы, сердечно–сосудистой системы, почек, особенно у пожилых людей, в последние годы хорошо освещено в литературе [48]. Показаны дозозависимое увеличение частоты осложнений НПВП и худшая их переносимость у лиц, страдающих заболеваниями суставов (Wolfe F et al., 2000). Кроме того, при применении НПВП отмечается нежелательное взаимодействие с рядом препаратов (антикоагулянты, антиэпилептические, антигипертензивные средства, диуретики), часто используемые в лечении сопутствующей патологии. В последние годы получены данные о резком возрастании риска развития поражения слизистой желудочно–кишечного тракта (язвообразование) при использовании ацетаминофена в суточных дозах, превышающих 2 г, и при сочетании приема таких доз ацетаминофена с НПВП [35].

В случаях воспалительного генеза болей в суставах или периартикулярных тканях назначение НПВП оправдано, а выбор препарата во многом зависит от факторов риска развития осложнений со стороны желудочно–кишечного тракта или сердечно–сосудистой системы. При отсутствии же признаков воспаления в суставах на первый план выходит терапия анальгетическими средствами. Преимущественно нуждаются в этих препаратах две большие группы больных – пациенты с остеоартрозом («механический» тип болей в суставах) и пациенты с синдромом фибромиалгии.

Изучение трамадола гидрохлорида было проведено при различных ревматических заболеваниях [3, 26].

Остеоартроз может развиваться на фоне эндокринопатий, генетических дефектов или как исход воспалительных заболеваний суставов. Трамадол купирует сильную и умеренную боль при лечении остеоартроза крупных суставов в такой же степени, как диклофенак или мелоксикам, не оказывая при этом побочных действий, присущих НПВП. Schnitzer с соавт. [45] показали, что препарат эффективен в отношении болевого синдрома, кроме того, сочетанное применение трамадола с напроксеном позволило снизить дозу последнего. Трамадол применяется при остеоартрозе в дозах от 50 до 200 мг в сутки. Сравнительно частые побочные реакции при применении препарата (тошнота, головокружения, запоры и сонливость) можно существенно уменьшить при титровании дозы (в течение 3–х дней, увеличивая дозу по 25 мг) (Л.И. Алексеева, 2002) [1].

Боли в нижней части спины могут иметь различный генез, в том числе: серонегативные спондилоартропатии, ревматоидный артрит, гиперостоз Форестье, болезнь Шеейрмана–Мау, остеохондроз, позвоночный (поясничный) стеноз, охроноз, туберкулез позвоночника (болезнь Потта), опухоли, синдром фибромиалгии. Трамадол оказался высоко эффективным при болях в нижней части спины, достоверно уменьшая болевой синдром при ревматоидном и других артритах, а также некоторых системных заболеваниях соединительной ткани. Большой интерес представляет возможность комбинирования трамадола и НПВП при лечении боли в нижней части спины (Шостак Н.А. 2002, Чичасова Н.В., 2003). При этой комбинации включаются три антиноцицептивных механизма, а уменьшение дозы НПВП снижает частоту развития гастропатий.

Синдром фибромиалгии (СФ) – одно из наиболее частых ревматологических заболеваний, характеризующееся диффузными болями, утомляемостью скелетной мускулатуры и снижением уровня болевого порога при пальпации в характерных местах, обозначаемых как «болезненные точки». СФ может протекать как изолированно, так и развиваться на фоне других ревматических болезней, усугубляя страдания пациента. Фармакотерапия синдрома фибромиалгии направлена в первую очередь на купирование боли.

Наряду с анальгетиками периферического действия (НПВП) и вспомогательными анальгетическими средствами (антидепрессанты, нейролептики, миорелаксанты), применяется анальгетик центрального действия трамадол [27].

Применение трамадола при синдроме фибромиалгии показало его эффективность более чем у 60% больных (Чичасова Н.В., 1998). При этом уменьшение боли большинство больных СФ отмечают через 3–5 суток после начала приема трамадола в суточной дозе 100 мг. К месяцу непрерывной терапии достоверно снижаются не только уровни боли и скованности, но и улучшается сон, психологическое состояние больных, увеличивается работоспособность. При отсутствии клинического эффекта от приема препарата в дозе 100 мг в сутки дозу трамадола увеличивают по 50 мг 1 раз в 1–2 нед. до 200–300 мг в сутки, что позволяет добиться эффекта у ряда больных. Длительная терапия (4–6 мес.) приводит к уменьшению выраженности вегетативных и функциональных расстройств, восстановлению нормального уровня болевого порога в области болезненных точек (у 15–20% больных). После отмены трамадола клинический эффект в большинстве случаев сохраняется 1–6 мес.

Наиболее частыми побочными эффектами трамадола (Чичасова Н.В., 1994) при фибромиалгии являются головокружение, сонливость, которые развиваются, как правило, в первые дни приема. Иногда в начале терапии может возникнуть тошнота, которая является преходящим явлением и в случае необходимости может быть купирована назначением метоклопрамида. Для уменьшения частоты нежелательных реакций целесообразно начинать лечение с 50–100 мг/сут, с дальнейшим постепенным увеличением дозы при необходимости по 50 мг 1 раз в 2–4 недели до 150–250 мг/сут. Превышение дозы более 300 мг/сут. нецелесообразно, так как не дает отчетливого увеличения эффекта и хуже переносится больными. Трамал может применяться в течение длительного времени (6 месяцев) без развития толерантности, физической, психической зависимости, синдрома отмены.

Особенный интерес вызывают результаты успешного сочетанного применения трамадола и НПВП в ревматологии. Такое сочетание позволяет не только достигнуть адекватного анальгетического эффекта с минимальными побочными реакциями, но и уменьшить дозы НПВП. Добавление трамадола хорошо помогает при неэффективности периферических анальгетиков. При ревматоидном артрите дополнительная терапия трамадолом при недостаточном обезболивающем эффекте НПВП достоверно уменьшает показатели болевого синдрома и уменьшает функциональную недостаточность. Важно, что трамадол можно комбинировать с ацетаминофеном, традиционными НПВП и специфическими ингибиторами ЦОГ–2. Препарат не имеет побочных действий, характерных для НПВП и может применяться пациентам с лекарственной гастропатией, при язвенной болезни желудка, а также печеночной, сердечной и почечной недостаточностью.

Трамадол относится к достаточно безопасным препаратам, так как его анальгетические дозы не приводят к нарушению жизненно важных функций. Примерно в половине случаев трамадол не дает никаких побочных эффектов. В то же время побочные свойства разной степени выраженности – седация, головокружение, тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, запор – нередко побуждают пациентов прекратить лечение. По данным разных авторов, применявших трамадол в ревматологии [1,27,28], отмена происходит в 10–25% случаев. Основной причиной служит развитие головокружения. В большинстве случаев побочные действия трамадола постепенно исчезают в течение первых дней терапии. Медленное, в течение 2–3 дней, увеличение дозы (титрование дозы) в начале терапии помогает избежать неприятных последствий при приеме этого препарата.

Имеющиеся в литературе данные позволяют признать трамадол достаточно удобным анальгетиком для коррекции разнообразных проявлений острой и хронической боли умеренной и сильной интенсивности не только в онкологии, но и в ревматологии.

В последнее время трамадола гидрохлорид признан альтернативой при лечении мышечно–скелетных болей, особенно у пациентов с болями умеренной и сильной интенсивности, которым не помогают или которые имеют противопоказания к назначению ацетаминофена, НПВП или слабых опиоидов. Американским колледжем ревматологов в сентябре 2000 г. были даны новые рекомендации по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов, согласно которым, в частности, ацетоминофен и НПВП назначают при слабых и умеренных болях, а трамадол может быть рекомендован при умеренных и сильных болях. Суточные дозы Трамала 100–150 мг/сут дают хороший анальгетический эффект при «механическом типе» болей, являются безопасными в отношении ЖКТ, редко вызывают реакции со стороны ЦНС (обычно они возникают, как следствие индивидуальной непереносимости препарата в первые дни приема) [32].

Анальгетическая терапия трамадолом может быть полезной у пациентов со средней или сильной болью, когда проводимая антиревматическая терапия оказывает недостаточный анальгетический эффект, в частности:

– при обострении болевого синдрома на фоне приема НПВП, когда увеличение дозы последних нежелательно (гастропатии, язвенная болезнь желудка или 12–перстной кишки);

– у больных, получающих глюкокортикостероиды, так как применение трамадола не увеличивает риск развития серьезных желудочно–кишечных расстройств;

– при осложнениях специфического лечения – переломы костей на фоне остеопороза, при развитии асептических некрозов костей;

– при усилении болей на фоне развития системных проявлений – полиневропатии, васкулитов и др. сосудистых расстройств, сопровождающихся «ишемической» болью;

– при присоединении сопутствующих заболеваний (herpes zoster);

– при непереносимости НПВП;

– больным, которым НПВП противопоказаны;

– при временной необходимости усилить анальгетическую терапию, например, при подборе или отмене базисной терапии.

Таким образом, главный принцип применения трамадола гидрохлорида в ревматологии – подключение его как дополнительного средства с целью повышения эффективности обезболивания и безопасности проводимой противоревматической терапии.

Неврология

Одной из наиболее сложных неврологических проблем остается невропатическая боль. Наиболее часто встречающимися видами невропатической боли являются диабетическая полиневропатия, постгерпетическая невралгия, комплексный регионарный болевой синдром и центральная постинсультная боль [15].

 

Лечение синдрома невропатической боли подразумевает воздействие на этиологические факторы, являющиеся причиной заболевания, сопровождающегося развитием боли и лечение собственно болевого синдрома. Для купирования болевого синдрома применяют местные анальгетики; адьювантные средства и анальгетики из группы опиатов.

Проблема назначения опиатов при невропатических болях до настоящего времени остается достаточно дискуссионной. У части пациентов с невропатической болью применение опиатов может обеспечить оптимальное соотношение между анальгетической активностью и побочными эффектами терапии. К примеру, опиаты в ряде случаев могут быть предпочтительнее и мягче переноситься пожилыми пациентами, чем многие другие адьювантные анальгетики, такие как трициклические антидепрессанты и многие антиконвульсанты. Однако в настоящее время опиаты не могут считаться препаратами выбора при лечении невропатических болей. Трамадол – единственный препарат из этой группы который рекомендуется при многих хронических болевых синдромах [36].

Трамадол с успехом применяется также для лечения головной боли напряжения [43].

Онкология

Боль – одно из самых страшных страданий, преследующих онкологического больного. Около 3,5 млн. больных ежедневно страдают от болей разной интенсивности в Российской Федерации число их составляет более 300000 человек [5].

 

По разным данным, около 40% больных с промежуточными стадиями процесса и 60–87% с генерализацией заболевания испытывают боли в диапазоне от умеренных до сильных.

Последние недели и месяцы жизни больные с IV стадией проводят в состоянии крайнего дискомфорта, поэтому при наличии минимально благоприятного прогноза необходимо обеспечивать этой категории больных максимально удовлетворительные условия жизни [12].

Боль по своей природе может быть классифицирована, как острая либо хроническая. Длительность острой боли составляет меньше 3 мес., хронической – больше 3 мес., что обусловливает различие в подходе к больному и терапевтической тактике.

Фармакотерапию нарастающего хронического болевого синдрома начинают с ненаркотических анальгетиков и переходят, при необходимости, сначала к слабым, а затем к сильным опиатам по схеме, рекомендованной Комитетом экспертов ВОЗ в 1988 г.:

—————————————————————————————————————

Схема лечения боли (ВОЗ)

Боль слабая/умеренная – ненаркотические анальгетики.

 

Боль средней интенсивности – слабые опиоиды.

Интенсивная боль – сильные опиоиды.

Мучительная боль – инвазивные методы обезболивания

—————————————————————————————————————

Известно, что использование 3–х ступенчатой схемы ВОЗ позволяет достигнуть удовлетворительного обезболивания у 90% пациентов (Enting R.H. et al., 2001).

Для достижения адекватного обезболивания с использованием оптимальных доз препаратов следует соблюдать ряд основополагающих принципов лечения хронической боли у инкурабельных онкологических больных [5, 22]:

– дозу анальгетика подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болевого синдрома, добиваясь устранения или значительного облегчения боли;

– назначать анальгетики строго «по часам», а не «по требованию», вводя очередную дозу препарата до прекращения действия предыдущей для предупреждения появления боли;

– анальгетики применять «по восходящей», то есть от максимальной дозы слабодействующего опиата к минимальной дозе сильнодействующего;

– предпочтительно применение препаратов внутрь, использование подъязычных и защечных таблеток, капель, свечей, пластыря (фентанил);

– побочные эффекты анальгетиков необходимо предупреждать и в случаях их возникновения проводить адекватное лечение.

Трамадол достаточно часто [19] применяется для лечения как острого (послеоперационного – п/о БС), так и хронического (ХБС) болевого синдрома у онкологических больных.

Трамал целесообразно назначать при неосложненном умеренном ХБС соматического (поражение опухолью или ее метастазами костей скелета, мягких тканей, мышц, кожи, внешних лимфатических узлов) или висцерального (поражение внутренних органов и/или оболочек – плевры, брюшины, внутренних лимфатических узлов) типа. Через эту фазу ХБС проходят все инкурабельные онкологические больные, и длительность ХБС умеренной интенсивности колеблется в широких пределах, что обусловлено индивидуальными темпами роста опухоли (Н.А. Осипова, 2003).

Трамадол добавляют к терапии НПВП, когда она становится недостаточно эффективной. Наличие разных лекарственных форм дает возможность избрать оптимальную из них для конкретного пациента. В большинстве случаев применимы привычные оральные формы (капсулы, таблетки ретард), а при отсутствии такой возможности (пациенты с дисфагией при раке пищевода, желудка) может быть использован другой неинвазивный способ введения – ректальный. В виде инъекции трамадол при длительном лечении ХБС обычно не используется в силу инвазивности.

Подбор оптимальной дозы препарата начинается с минимальной разовой дозы 50 мг (1 капсула) с целью оценки как анальгетического действия, так и переносимости препарата. При хорошей анальгезии и переносимости сохраняют эту разовую дозу, вводимую 3–4 раза в сутки (с учетом продолжительности анальгезии). При недостаточности обезболивания спустя 40–60 мин. следует принять вторую аналогичную дозу и оценить ее действие. Если спустя 1 час будет достигнуто достаточное обезболивание, то терапию осуществляют разовыми дозами 100 мг до 4 раз в сутки (капсулы или свечи), но более целесообразно рекомендовать больному длительный прием таблеток ретард 150–200 мг 2 раза в сутки, что значительно удобнее (первая доза утром после сна, вторая – вечером перед сном). Дополнительные неопиоидные анальгетики назначают по собственной схеме.

Клиническое исследование трамадола у онкологических больных с ХБС [20,21,22] показало, что при исходной умеренной боли препарат всегда вызывает ее устранение.

Комбинация трамадола с ненаркотическими анальгетиками может быть эффективна в течение более или менее длительного периода в зависимости от течения онкологического процесса. Такая терапия (пока она эффективна) более доступна для пациентов, чем лечение наркотиками, учитывая еще не сформировавшуюся систему полноценного обеспечения наркотическими анальгетиками онкологических больных в нашей стране [20,22].

Лечение трамадолом обычно хорошо переносится пациентами. При достижении анальгезии улучшается качество жизни – ночной сон, настроение, физическая активность.

По разным данным [6,14,22], побочные эффекты трамадола у онкологических больных наблюдаются примерно в половине случаев и проявляются чаще всего преходящей сонливостью, реже – тошнотой (очень редко рвотой), сухостью во рту. Запоры, осложняющие терапию кодеином или морфином, не характерны, как и задержка мочи. Возможно преходящее головокружение. Сонливость и тошнота, проявляющиеся в начале лечения, как правило, прекращаются в течение 1–2 недель и в большинстве случаев не требуют коррекции. При наличии подобных симптомов больным рекомендуют прилечь после приема Трамала на 30–40 минут. При упорной тошноте показано назначение противорвотного средства (метоклопрамид по 10–20 мг 3–4 раза в сутки с постепенным прекращением по мере стихания тошноты).

Послеоперационная боль

Среди других острых болевых синдромов (суставных, корешковых, ишемических, спастических и др.) послеоперационный болевой синдром занимает особое место, поскольку связан с острым повреждением тканей и органов пациента разной степени выраженности, сопровождающимся нарушением их функций.

 

Большую часть оперативных вмешательств в разных областях хирургии составляют операции средней травматичности. Это такие широко распространенные операции, как холецистэктомия, аппендэктомия, грыжесечение, радикальная мастэктомия, тиреоидэктомия, трансвагинальная ампутация шейки матки, некоторые сосудистые вмешательства и др. По сравнению с радикальными внутриполостными эти операции менее травматичны, но могут сопровождаться значительным послеоперационным болевым синдромом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (кетопрофен, кеторолак) позволяют добиться безболевого комфорта у большого количества больных [9], однако их действия не всегда достаточно и к схеме терапии требуется подключение опиоида. Однако традиционные опиоиды (морфин, промедол и др.) для пациентов после таких операций мало подходят, поскольку их применение, особенно в ранний период после общей анестезии, опасно развитием центральной депрессии дыхания и требует наблюдения за больным в условиях отделения реанимации. Между тем по своему состоянию больные после таких операций не нуждаются в госпитализации в отделение реанимации, но им требуется хорошее и безопасное обезболивание. Кроме того, некоторые больные, перенесшие оперативные вмешательства с меньшей инвазией, например по поводу варикозной болезни нижних конечностей, не могут получать НПВП по причине индивидуальной непереносимости, либо вследствие патологии ЖКТ [10]. НПВП могут вызывать гастропатию, изъязвление слизистой желудка, гипокоагуляцию (за счет снижения агрегации тромбоцитов), аллергические реакции.

В этих случаях применение трамадола позволяет решить проблему послеоперационного обезболивания, не подвергая больных излишнему риску (табл. 2).

 

Трамадол для чего назначают

Основная тенденция клинических исследований последних лет в области послеоперационного обезболивания – использование принципа мультимодальности защиты от боли с акцентом на профилактическую (до нанесения травмы и появления боли) защиту.

Наиболее благоприятные результаты при сочетании трамадола с анальгетиками периферического действия из ряда НПВП или метамизола. Предпочтительным является использование одного из НПВП согласно концепции упреждающей анальгезии, то есть с введением первой дозы перед началом операции и с продолжением терапии этим препаратом после операции в сочетании с трамадолом [23,8,10].

Послеоперационное обезболивание поддерживается плановым применением одного из НПВП в рекомендуемой суточной дозе в сочетании с трамадолом, при этом достигается хорошая анальгезия при активном состоянии оперированных больных без серьезных побочных симптомов, свойственных морфину и промедолу (сонливость, вялость, гиповентиляция легких). Методика послеоперационного обезболивания на основе т

Источник: www.rmj.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.