Аналог трамадола без рецепторов


Трамадол в форме раствора для инъекций

Трамадол – опиодный медикамент с обезболивающим действием, применяемый при лечении выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Фармакологическое действие Трамадола

Трамадол, являясь синтетическим опиоидным анальгетиком с центральным действием, тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Анальгезирующее действие Трамадола обусловлено увеличением антиноцицептивной и снижением ноцицептивной активности систем организма. Также медикамент оказывает незначительное седативное и противокашлевое действие, угнетающе действует на дыхательный центр и возбуждающе на пусковую зону рвотного центра.

Кроме того, отпускаемый по рецепту Трамадол усиливает воздействие на организм седативных медикаментов.

В рекомендуемых инструкцией дозах Трамадол значимым образом не влияет на гемодинамику и дыхание, а также не вызывает изменения давления в легочной артерии. Трамадол по отзывам способен незначительно замедлить перистальтику кишечника, но не вызывает при этом запоров.

При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.

Форма выпуска


Трамадол с активным компонентом – трамадола гидрохлоридом – выпускают в виде:

  • Таблеток, капсул и капель для внутреннего применения;
  • Ректальных свечей;
  • Раствора для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Аналоги Трамадола

Аналогами Трамадола по активному компоненту являются медикаменты в различных лекарственных формах: Плазадол, Трамолин и Трамал.

При необходимости после консультации с врачом возможно применение аналогов Трамадола, относящихся к одной фармакологической группе со схожим механизмом действия: Омнопон, Залдиар, Форсодол, Просидол и Рамлепса.

Показания к применению

Отпускаемый по рецепту Трамадол назначают:

  • При лечении болевого синдрома сильной и средней интенсивности любой этиологии – воспалительной, травматической и сосудистой;
  • Как обезболивающее средство при проведении болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Противопоказания

Трамадол по инструкции противопоказано применять:


  • При отравлении алкоголем, снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными медикаментами;
  • При наличии риска суицида;
  • Одновременно с ингибиторами МАО;
  • Во время беременности;
  • При склонности к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • При грудном вскармливании (для длительного применения, но прерывать кормление грудью при однократном применении лекарства не следует);
  • В педиатрии: до 14 лет – для приема внутрь, до 1 года – для парентерального введения;
  • При гиперчувствительности к активному (трамадола гидрохлориду) или вспомогательным компонентам Трамадола.

Несмотря на возможный риск, во время беременности применение Трамадола возможно, если врач оценит, что польза от медикамента значительно превышает риск от его использования.

Трамадол по инструкции следует назначать с осторожностью:

  • На фоне нарушений сознания различного генеза;
  • При опиодной наркомании;
  • В состояниях после черепно-мозговых травм;
  • При внутричерепной гипертензии;
  • В состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы;
  • На фоне эпилептического синдрома церебрального генеза.

Не рекомендуется одновременное применение Трамадола с:

  • Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, среди которых некоторые антидепрессанты и лекарства, снижающие аппетит;
  • Трициклическими антидепрессантами и другими трициклическими соединениями;
  • Лекарственными средствами для лечения мигрени (триптанами);
  • Наркотическими анальгетиками;
  • Ингибиторами МАО;
  • Нейролептиками и другими лекарствами, снижающими порог судорожной готовности.

Способ применения и дозировка

Способ применения определяется лекарственной формой Трамадола.

Капли, таблетки и капсулы принимают внутрь. Однократно принимают по 0,05 г Трамадола в виде капсул и таблеток – или 20 капель на сахаре или с небольшим количеством воды. Прием Трамадола можно повторить через 30-60 минут, но не более 8 доз в день.

Трамадол ретард обычно назначают каждые 12 часов по 100-200 мг. Суточная доза обычно не превышает 0,4 г. Более высокие дозы возможны исключительно по показаниям, например, у онкологических больных.

Свечи Трамадол назначают по 0,1 г до 4 раз в день.

Медикамент в виде инъекций применяют в разовой дозировке 0,05-0,1 г, но не более 0,4 г в день.

Детям от 1 года Трамадол назначают внутрь только в виде капель. Также возможно применение медикамента парентерально в дозе 1-2 мг/кг.

Индивидуальная дозировка необходима людям пожилого возраста, а также на фоне почечной недостаточности. В этом случае необходимо соблюдать интервал между применениями Трамадола не менее 12 часов.

Побочные действия

Трамадол по отзывам чаще всего вызывает нарушения в работе нервной системы, среди которых:


  • Головокружение;
  • Повышенное потоотделение;
  • Головная боль;
  • Заторможенность;
  • Слабость и повышенная утомляемость;
  • Сонливость;
  • Парадоксальная стимуляция ЦНС, включая ажитацию, эмоциональную лабильность, нервозность, тремор, тревожность, эйфорию, спазмы мышц, галлюцинации;
  • Нарушения сна;
  • Нарушения координации движений;
  • Спутанность сознания;
  • Парестезии;
  • Депрессия;
  • Судороги центрального генеза, которые могут наблюдаться при внутривенном введении Трамадола в высоких дозах одновременно с нейролептиками;
  • Нарушение когнитивной функции;
  • Амнезия;
  • Неустойчивость походки.

Также Трамадол по отзывам может привести к развитию нарушений со стороны других систем организма:

  • Ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс и обморок (сердечно-сосудистая система);
  • Тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, боль в животе, метеоризм, затруднение при глотании, запоры или диарея (пищеварительная система);
  • Дизурия, затруднение мочеиспускания, задержка мочи (мочевыделительная система);
  • Экзантема, крапивница, буллезная сыпь, зуд (аллергические реакции);
  • Одышка (дыхательная система);
  • Нарушения вкуса и зрения (органы чувств).

Длительное применение Трамадола по отзывам может вызывать лекарственную зависимость, а резкая отмена медикамента – синдром «отмены».

К основным симптомам передозировки относятся миоз, коллапс, угнетение дыхательного центра, рвота, судороги, кома и апноэ. При лечении необходимо обеспечить поддержание дыхания, проходимость дыхательных путей и деятельность сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты, возникающие при передозировке, обычно купируют налоксоном, а вызванные повышенными дозами Трамадола судороги – бензодиазепином.


Особые указания

Как и другие опиоидные синтетические анальгетики, отпускается Трамадол по рецепту. Не следует превышать рекомендованный изготовителем срок хранения медикамента.

Источник: zdorovi.net

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.


) Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%; биодоступность — 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% — при ректальном приеме, при в/м введении — 100%. TCmax после приема внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при в/м введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.


ъем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20%. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3+/-4.9 ч (трамадол), 18.5+/-9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) — 11+/-3.2 ч (трамадол), 16.9+/-3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Источник: bz.medvestnik.ru

Описание препарата

Трамадол  — Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Список аналогов



Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 12

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Трамадол

( tramadol | Трамадол )

Регистрационный номер:


Торговое название препарата: Трамадол

Международное непатентованное название:

Трамадол

Лекарственная форма:

суппозитории ректальные

Состав:

В одной суппозитории содержится:
Активное вещество: трамадола гидрохлорид — 100 мг;
Вспомогательные вещества: жир твердый, глицерол (моно, ди, три) алканоат.
Описание: Белые торпедообразные суппозитории с легким запахом, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгезирующее опиоидное средство.
Код АТХ: N02АХ02

Фармакологические свойства:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного центра.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Фармакокинетика. При ректальном применении биодоступность трамадола составляет 80%; связь с белками плазмы – 20%. Трамадол и его метаболиты выводятся с мочой, период полувыведения составляет около 6 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1% выделяется с грудным молоком.
Около 7% выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, невралгия, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
  • Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).
  • Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
  • Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).
  • Детский возраст (до 14 лет).
    С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).

    Беременность и период лактации

    При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

    Способ применения и дозы

    Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
    При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках.
    Обычная доза – 1 суппозиторий (100 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то через 1-2 часа может быть назначена повторная доза – 100 мг. Максимальная суточная доза трамадола – 400 мг.
    Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
    У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
    У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.
    Суппозитории Трамадола вводят в прямую кишку. Непосредственно после введения рекомендуется 30 минут покоя в положении лежа.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
    Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
    Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
    Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
    Прочие: нарушение менструального цикла.
    При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – синдром «отмены».

    Передозировка

    Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
    Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
    Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога).
    Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

    Особые указания

    С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотиков.
    Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
    При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Суппозитории ректальные по 100 мг. По 10 суппозиториев в блистере из поливинилхлорид / полиэтилена. По 1 или по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке.

    Условия хранения

    При температуре не выше 30°С. ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ! Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    Производитель
    Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
    Hexal AG, manufactured by Salutas Pharma GmbH, 83607 Holzkirchen, Industriestrasse 25, Germany
    Представительство в Москве:
    121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru


  • Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.