Ацетилсалициловая кислота для профилактики


Ацетилсалициловая кислота в профилактике ССЗ

АспиринАспиринАцетилсалициловая кислота (АСК) по своим фармакологическим свойствам и клиническому применению занимает особое место в группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Салицилаты обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Однако наиболее широкое применение в клинической практике начиная с 80-х годов прошлого века ацетилсалициловая кислота нашла как антитромбоцитарное средство. Из механизмов влияния АСК на гемостаз основное значение придают ее способности селективно и необратимо модифицировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), катализирующий первый этап биосинтеза простаноидов из арахидоновой кислоты (ацетилирование участка ЦОГ приводит к изменению конформации активной области фермента и потере способности связывать арахидоновую кислоту).


невысоких дозах препарат влияет преимущественно на изоформу ЦОГ-1. В результате в циркулирующих в крови тромбоцитах практически прекращается образование тромбоксана А2, оказывающего проагрегантное и сосудосуживающее действие, а в клетках эндотелия и слизистой оболочки желудка уменьшается образование простациклина (простагландина I2), угнетающего агрегацию тромбоцитов, секрецию кислоты в желудке и оказывающего сосудорасширяющее действие. Уменьшается также образование простагландинов Е2, D2 и F2. Образование тромбоксана А2 угнетается на весь период жизни тромбоцита (7-10 сут). Не исключается способность АСК инактивировать ЦОГ в относительно зрелых мегакариоцитах. Поэтому, несмотря на быстрое выведение, влияние препарата сохраняется длительное время. Поскольку ежедневно обновляются около 10% тромбоцитарного пула, через 5-6 сут после приема АСК нормально функционируют примерно 50% тромбоцитов.

Экспериментальные и клинические наблюдения свидетельствуют, что действию АСК на ЦОГ в тромбоцитах может быть присущ эффект насыщения, наступающий при использовании малых доз (75-150 мг). Влияние низких доз АСК на синтез простациклина не столь выражено и менее продолжительно из-за меньшей чувствительности к действию препарата ЦОГ, содержащейся вне тромбоцитов, а также способности клеток, обладающих ядром, синтезировать новые молекулы фермента вместо прекративших функциональную активность. Кроме того, простациклин может синтезироваться с помощью изоформы ЦОГ-2, для угнетения которой требуются более высокие дозы препарата и более короткие интервалы между его приемами.


Возможность использования АСК как антитромботического препарата впервые была сформулирована Дж. Вейном в 1971 г., а первые сообщения о клиническом подтверждении гипотезы о профилактике сердечно-сосудистых осложнений с помощью препаратов с антитромботическими эффектами были опубликованы в 70-х годах прошлого века.

Ацетилсалициловая кислота является уникальным препаратом для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, по своим характеристикам соответствующим основным требованиям, предъявляемым к антитромбоцитарным препаратам, используемым для лечения и предотвращения острых и отдаленных ишемических последствий атеросклероза и связанных с ними смертельных исходов. В соответствии с международными рекомендациями назначение АСК показано всем больным с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (то есть при риске развития сердечно-сосудистого события >10% за 10 лет). Польза от применения АСК увеличивается с повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений:

  1. в группе высокого риска развития инфаркта миокарда (ИМ) польза АСК несомненна;
  2. возможные осложнения лечения одинаковы у пациентов с различным кардиоваскулярным риском;
  3. у пациентов среднего риска решение о применении препарата необходимо принимать индивидуально с учетом соотношения польза/риск. При низком риске АСК не назначают.

 

В соответствии с современными рекомендациями, базирующимися на данных крупных рандомизированных исследований, АСК рекомендована:

  1. для первичной профилактики ИМ у больных из группы высокого риска;
  2. для лечения и вторичной профилактики тромботических осложнений у больных с клиническими проявлениями атеросклероза (ИМ, нестабильная и стабильная стенокардия, чрескожная реваскуляризация миокарда, шунтирование коронарных артерий, ишемический инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз периферических артерий и др.);
  3. при фибрилляции предсердий у больных с умеренным риском развития тромбоэмболических осложнений или при противопоказаниях к назначению антикоагулянтов непрямого действия (АКНД);
  4. при ревматическом митральном стенозе (если не используются АКНД);
  5. дополнительно к АКНД у отдельных больных с механическими искусственными клапанами сердца.

 

Для успешного проведения профилактического лечения особенно важно формирование совместного решения врача и пациента о необходимости такого шага. Серьезной проблемой при осуществлении первичной профилактики является опасение врачей в связи с возможным развитием нежелательных эффектов АСК, в частности, негативного действия препарата на пищеварительный тракт (ПТ). Профилактический прием АСК имеет свою психологическую специфику в том, что для пациента прием препарата не связан с сиюминутным улучшением состояния здоровья или повышением качества жизни.


И, в первую очередь, этот тезис актуален при проведении первичной профилактики. В этом контексте усилия, направленные на снижение риска нежелательных реакций (прежде всего со стороны пищеварительного тракта), повышение переносимости и комплаентности к АСК являются ключевыми для реализации профилактического действия препарата.

В механизмах ульцерогенного действия НПВС, в первую очередь салицилатов, безусловно, особое значение имеет их раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Предполагают, что ацетилсалициловая кислота непосредственно или через провоспалительные цитокины может вызывать апоптоз эпителиальных клеток. Однако ведущая роль принадлежит способности этих веществ ингибировать в тканях желудка биосинтез простагландинов и тем самым уменьшать защитную (протекторную) функцию слизистой оболочки и вызывать нарушение капиллярного кровотока в ней, поскольку простагландины участвуют в регуляции кровоснабжения тканей желудка и в процессах синтеза муцина — одного из важнейших компонентов защитного барьера слизистой оболочки.

Язвы и эрозии желудка, образовавшиеся в результате побочного действия НПВС, чаще всего, но не всегда, локализованы на малой кривизне желудка, нередко множественные, отличаются выраженной кровоточивостью и часто приводят к значительным (иногда — фатальным) кровотечениям. Не всякое желудочно-кишечное кровотечение (ЖКК), возникшее в ответ на действие АСК, свидетельствует об образовании язв желудка, однако эрозии и язвы, образовавшиеся в результате ее действия, часто сопровождаются ЖКК.


Клинические проявления язв, образовавшихся в результате действия салицилатов и других НПВС, в отличие от язвенной болезни, обычно весьма незначительны. Они редко сопровождаются выраженным болевым синдромом, что обусловлено противовоспалительным, а потому — обезболивающим действием НПВС, вызвавших образование язв. Кроме того, эти язвы желудка, в отличие от язв при язвенной болезни, быстро рубцуются при лечении традиционными противоязвенными препаратами. Риск ЖКК с возрастом повышается как при приеме АСК, так и без такового. Помимо возраста, к наиболее значимым факторам риска развития ЖКК относятся пол, язвенный анамнез, использование других НПВС. При комбинировании АСК с другими НПВС риск массивного кровотечения увеличивается в 4 раза по сравнению с таковым при приеме только АСК. При наличии ЖКК в анамнезе риск развития массивного кровотечения у пациентов, принимающих АСК, выше в 2-3 раза, у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин. Риск массивного ЖКК повышается при нелеченной артериальной гипертензии и сопутствующем использовании антикоагулянтов.

В 2009 г. в журнале The Lancet был опубликован метаанализ рандомизированных клинических исследований по оценке эффективности и безопасности применения АСК в первичной и вторичной профилактике сосудистых событий (ИМ, инсульта и смерти от сосудистых заболеваний).


основывался на данных 6 исследований по первичной профилактике (включавших около 95 тыс. пациентов группы низкого риска) и 16 — по вторичной (17 тыс. пациентов группы высокого риска). Результаты метаанализа показали, что применение АСК для первичной профилактики способствует пропорциональному снижению риска развития серьезных сосудистых событий на 12% (p=0,0001), главным образом, за счет снижения почти на 1/5 риска нефатального ИМ (р<0,0001). Прием АСК практически не оказал влияния на частоту возникновения инсульта (в том числе частота геморрагического инсульта составила 0,04% по сравнению с 0,03% для плацебо; р=0,05). Не выявлено различий в показателях смертности от сосудистых причин (0,19% в год) по сравнению с группой контроля. Частота возникновения больших ЖКК и других экстракраниальных кровотечений при приеме АСК составила 0,1 %.

По результатам этого и нескольких других метаанализов, касающихся преимуществ, недостатков и анализа результатов лечебных методик, рабочей группой по профилактическим медицинским услугам США разработаны следующие рекомендации по использованию ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики кардиоваскулярных заболеваний:

  1. АСК показана мужчинам в возрасте 45-79 лет, когда потенциальная выгода от ее приема для профилактики ИМ выше потенциального вреда (развития ЖКК) (рекомендация класса А);
  2. польза от назначения АСК у женщин в возрасте 55-79 лет с целью профилактики и снижения частоты развития ишемического инсульта существенней, чем потенциальный вред от увеличения частоты ЖКК (рекомендация класса А);
  3. недостаточно данных, чтобы оценить баланс пользы и вреда от приема АСК для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у мужчин и женщин в возрасте 80 лет и старше;
  4. не рекомендовано использование АСК для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у женщин моложе 55 лет и мужчин моложе 45 лет (рекомендация класса D).

 

Сегодня АСК должны получать все лица с повышенным риском сердечно-сосудистых катастроф при отсутствии абсолютных противопоказаний (эрозивно-язвенные поражения ПТ в обострении, ЖКК, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к АСК, I-III триместры беременности) с учетом относительных противопоказаний (хроническая и рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфадегидрогеназы, бронхиальная астма, гиперчувствительность к противовоспалительным препаратам, поражение почек в анамнезе, почечная и печеночная недостаточность, период лактации).

Путями профилактики гастротоксичности АСК являются:

  1. использование низких доз препарата,
  2. учет факторов риска (в т. ч. инфекции Н. pylori),
  3. выбор оптимальной лекарственной формы.

 

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных событий не установлена. По результатам исследований для первичной профилактики наиболее удачными были следующие режимы дозирования: 75 и 150 мг в день, 150 и 325 мг через день. Доза 75 мг/день, вероятно, столь же эффективна, как и более высокие дозы. С увеличением дозы повышается риск возникновения кровотечений.


Быстрое всасывание АСК, уменьшающее продолжительность ее раздражающего действия на слизистую оболочку желудка, достигается при наиболее оптимальном для этого процесса значения pH желудочного сока 2,5-3. Более значительная нейтрализация кислотности желудочного сока (доведение pH до значений, превышающих 3-3,5), применяемая в целях предотвращения ульцерогенного действия АСК и других салицилатов, с одной стороны, может действительно устранить фактор риска — повышенную кислотность, которая способствует ульцерогенному действию салицилатов, но, с другой стороны, при значительном повышении pH желудочного сока (выше оптимальных значений) всасывание салицилатов в кровь выражено замедляется, и их раздражающее действие на слизистую оболочку существенно возрастает. С этих позиций, вероятно, следует дифференцированно (с учетом pH желудка) подходить к назначению лекарственных форм АСК, в которых, помимо действующего вещества, содержатся антациды (например, магния гидроксид). Хотя, по мнению отдельных авторов, подобные лекарственные формы АСК обладают значительно меньшим, чем обычные ее лекарственные формы, ульцерогенным действием. Однако не все исследователи разделяют это мнение, вполне обоснованно полагая, что противоречивость имеющихся результатов и мнений диктует необходимость проведения дальнейших клинических испытаний этих лекарственных форм.


Наибольшее количество данных об эффективности и безопасности по сравнению с другими лекарственными формами АСК (с контролируемым высвобождением, буферными с антацидами), созданными с целью уменьшения ее основного нежелательного эффекта, имеется для покрытых кишечнорастворимых форм АСК. При применении такой лекарственной формы вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки.

Одним из рациональных способов предотвращения ульцерогенного действия салицилатов и других НПВС, по мнению некоторых клиницистов, является одновременное с ними назначение больному препаратов простагландина Е, в частности мизопростола, однако и эта рекомендация нуждается в дальнейших клинических исследованиях.

В реальной практике больной нередко принимает несколько препаратов одновременно (или комбинированные лекарственные формы с фиксированной дозой каждого из компонентов). При сочетанном применении необходимо учитывать, что ульцерогенное действие большинства НПВП при комбинировании их друг с другом, как правило, потенцируется, однако ульцерогенное действие АСК парадоксально уменьшается под влиянием парацетамола. Усиливается ульцерогенное действие НПВС и под влиянием алкоголя, резерпина, а возможно, и кофеина.


При необходимости сочетания АСК с другими препаратами, усиливающими ее негативное влияние на слизистую оболочку верхних отделов ПТ, или в случае отягощенного язвенного анамнеза рекомендуют проводить контролируемую фармакологическую блокаду выработки соляной кислоты ингибитором протонной помпы с поддержанием pH желудка >6. При этом необходимо учитывать, что в условиях значительного ощелачивания желудочного содержимого некишечнорастворимые формы АСК могут длительнее воздействовать на слизистую оболочку желудка. При лечении таких пациентов, вероятно, также предпочтительными лекарственными формами АСК являются кишечнорастворимые.

При сравнении безопасности различных форм АСК с использованием эндоскопии была показана достоверно более низкая частота эрозивно-язвенных поражений ПТ при применении кишечнорастворимых форм АСК. Однако их потенциальная способность снижать частоту серьезных ЖКК требует дополнительных доказательств.

Тем не менее преимущество таких «улучшенных» лекарственных форм АСК как минимум заключается в их лучшей переносимости, что в свою очередь ведет к уменьшению случаев отказа от приема препаратов и повышению приверженности лечению.

Абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. При необходимости достижения быстрого эффекта, например, при остром коронарном синдроме, следует применять АСК в лекарственной форме, не покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

Для длительного приема внутрь следует использовать лекарственные формы, наиболее безопасные для пациента. Нельзя не согласиться с точкой зрения, что окончательным критерием целесообразности применения той или иной лекарственной формы АСК могут быть только доказательства их способности влиять на риск тех событий, предотвращению которых должно способствовать назначение препарата. В связи с этим ацетилсалициловая кислота, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются наиболее предпочтительными.

Сегодня доказательства эффективности и безопасности ацетилсалициловой кислоты как антитромбоцитарного препарата получены в крупных рандомизированных исследованиях, выполненных в основном с обычной лекарственной формой этого препарата. Из «улучшенных» форм АСК наибольшее количество данных, подтверждающих эффективность и безопасность, имеют кишечнорастворимые формы.

Источник: medqueen.com

В этой связи антиагрегационная терапия – патогенетически обоснованная и важная составляющая лечения многих широко распространенных заболеваний (разные формы ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет (СД)) и профилактики повторных осложнений [2, 3]. Однако несмотря на то, что в настоящее время имеются четкие рекомендации по использованию антитромботических препаратов, частота их назначения остается ниже желаемой [3].

Назначение антиагрегантов при отсутствии противопоказаний является обязательным звеном терапии пациентов с разными клиническими проявлениями атеротромбоза. Антиагреганты препятствуют агрегации тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию к эндотелию сосудов. Антиагреганты облегчают деформирование эритроцитов при прохождении через капилляры, улучшают текучесть крови [4].

В настоящее время существует множество лекарственных средств (ЛС), влияющих на механизмы активации кровяных пластинок [4]. Среди антиагрегантов с доказанной клинической эффективностью несомненным лидером является ацетилсалициловая кислота (АСК). Это первый антиагрегантный препарат, который и сегодня остается наиболее известным и широко применяемым в клинической практике. К достоинствам АСК наряду с доказанным положительным влиянием на частоту неблагоприятных исходов заболевания и предельной простотой использования можно отнести повсеместную доступность и низкую стоимость.

Механизм антитромбоцитарного действия АСК связан с ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) -1 тромбоцитов и угнетением синтеза простагландинов (ПГ) [2, 9, 10]. По современным представлениям, ацетилирование ЦОГ-1 вызывает блокирование доступа арахидоновой кислоты к активному центру этого фермента. Вследствие необратимого ингибирования ЦОГ-1 под действием АСК происходит уменьшение образования из арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГH2, которые служат предшественниками тромбоксана А2 (ТХА2), одного из основных индукторов агрегации и мощного вазоконстриктора, высвобождающегося из тромбоцитов при их активации. Блокада синтеза ТХА2 под действием АСК сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцита (в течение 7–10 дней). Для получения антиагрегационного эффекта оптимальным является использование малых доз АСК, т. к. при этом при достаточной блокаде синтеза ТХА2 в наименьшей степени угнетается синтез ПГI2 – важнейшего антиагреганта и вазодилататора. Снижение синтеза ПГI2 в эндотелии сосуда может наблюдаться при дозах АСК >300 мг/сут. Для профилактических целей АСК применяется в дозах 50–150 мг/сут. Кроме того, при использовании малых доз АСК в меньшей степени ингибируется образование ПГЕ2 – цитопротектора слизистой оболочки ЖКТ, что может ослаблять его локальный ульцерогенный эффект [2].

Среди дополнительных механизмов действия АСК следует отметить такие гемостатические эффекты, не связанные с подавлением синтеза ТХА2, как усиление фибринолиза и снижение свертывания крови. АСК, подавляя образование тромбина, может ингибировать формирование фибрина. Также АСК, блокируя путем ацетилирования остатки лизина в молекуле фибриногена, нарушает процесс превращения последнего в фибрин, что препятствует образованию тромба. При действии АСК нити фибрина утолщаются, а точнее, «разрыхляются», что облегчает доступ к ним активаторов плазминогена, вызывающих их растворение.

АСК не влияет на клинические проявления стенокардии и прогрессирование атеросклероза. Подавление функции тромбоцитов сопровождается угнетением тромбообразования, что проявляется уменьшением частоты тромботических осложнений атеросклероза. Важная особенность действия АСК – ее способность стабилизировать «взрывоопасную» атероматозную бляшку. АСК подавляет как экспрессию генов, вовлеченных в активацию воспалительных процессов, так и активацию провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли-α и интерлейкина (ИЛ) -1β, ИЛ-8), а также нормализует уровень С–реактивного белка [2, 11]. Это имеет большое значение, т. к. воспалительные процессы повышают риск разрыва атеросклеротических бляшек и тромбообразования.

Стабильность атеросклеротической бляшки может увеличиваться и вследствие антиоксидантного действия АСК, защищающего эндотелий сосудов от продуктов перекисного окисления – свободных ОН-радикалов [2, 12]. АСК стимулирует продукцию ферритина, который связывает свободные радикалы железа в крови и тем самым защищает эндотелий от свободных радикалов, возникающих под влиянием свободных ионов железа. В терапевтических концентрациях АСК повышает продукцию ферритина в 5 раз.

В эксперименте установлено ингибирующее влияние АСК на пролиферацию гладкомышечных клеток сосуда, что может тормозить процесс атерогенеза. АСК может регулировать (повышать) в клетках эндотелия экспрессию и активность оксида азота (NO) – синтазы, через которую реализуются его и эндотелий-протективное, и антиоксидантное действия. АСК стимулирует и/или подавляет активность разных митоген-активированных протеинкиназ [2].

У АСК, одного из самых изученных ЛС, открываются все новые свойства. Ранее было известно, что высокие дозы АСК (>500 мг/сут) снижают заболеваемость колоректальным раком [13]. В результате метаанализа 4 клинических испытаний, включавших 14 033 пациентов, принимающих АСК, показано, что прием препарата в дозах менее 75 мг/сут также приводил к снижению заболеваемости и смертности от колоректального рака, особенно с локализацией в проксимальных отделах [13, 14].

АСК и фармакологические аспекты

АСК быстро всасывается в желудке и тонком кишечнике, период ее полувыведения составляет не более 15–20 мин. Концентрация АСК в плазме крови достигает пика через 30–40 мин, а подавление функции тромбоцитов наблюдается через 1 ч после приема. При этом антитромботическое действие АСК наблюдается в интервале от 24 до 48 ч после приема, что позволяет назначать ее 1 р./сут. У кишечнорастворимых форм АСК (Тромбо АСС, Lannacher Heilmittel, Австрия) всасывание замедлено, и пиковая концентрация в плазме отмечается через 3–4 ч. В связи с такими особенностями фармакокинетики кишечнорастворимую форму АСК рационально использовать для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений (ССО). При применении кишечнорастворимых форм АСК риск повреждений слизистой оболочки желудка и желудочно-кишечных кровотечений такой же, как при назначении плацебо.  Переход с обычной формы АСК на кишечнорастворимые формы (Тромбо АСС) уменьшает количество дней нетрудоспособности на 78%, а число госпитализаций в течение года – на 64%. Как правило, желаемый уровень агрегации тромбоцитов может быть обеспечен при применении 50–100 мг АСК. При острых ситуациях следует принять нагрузочную дозу быстрорастворимой АСК или разжевать таблетку (в этом случае максимальное антиагрегационное действие наступает через 30 мин) [2, 15].

Применение АСК для вторичной профилактики

АСК – классический препарат выбора для профилактики атеротромбоза различной локализации на протяжении уже более 20 лет. Доказательная база применения АСК для вторичной профилактики в настоящее время – одна из наиболее больших [2]. Антитромботическое действие АСК при сердечно-сосудистых заболеваниях (ССЗ), в частности стенокардии, инфаркте миокарда (ИМ), ишемическом инсульте (ИИ), атеротромбозе сонных артерий и аорты, артерий нижних конечностей, было продемонстрировано в многочисленных клинических испытаниях [14, 16–20].

Атеросклероз – системное заболевание, обычно поражающее несколько сосудистых бассейнов. Поэтому у больного, перенесшего некардиоэмболический инсульт, помимо опасности рецидива высока вероятность возникновения ИМ, усугубления ишемии нижних конечностей и смерти от сосудистого нарушения [5–8]. Соответственно, хотя повторный инсульт угрожает таким больным в наибольшей степени, перенесенный некардиоэмболический инсульт можно рассматривать и как маркер повышенного риска любых сосудистых осложнений атеросклероза. При этом клинические проявления атеросклероза иной локализации свидетельствуют также и об опасности возникновения некардиоэмболического инсульта. Поэтому неудивительно, что при использовании АСК у больных с клинически выраженным атеросклеротическим заболеванием наблюдается снижение частоты тромботических осложнений в различных сосудистых бассейнах, включая инсульт.

АСК – идеальный антитромботический препарат для широкого круга пациентов. АСК снижает частоту ИМ и/или смерти у больных стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией, ИМ с подъемом и без подъема сегмента ST, после чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ) и аорто-коронарного шунтирования, у больных с цереброваскулярной болезнью, а также у лиц с множественными факторами риска (ФР) ССЗ [2, 21].

В 2002 г. был опубликован метаанализ Antithrombotic Trialists’ (АТТ) Collaboration, обобщивший результаты 287 рандомизированных исследований с участием 135 тыс. пациентов, перенесших какую-либо сердечно-сосудистую катастрофу. Было доказано, что среди всех антитромбоцитарных препаратов наибольшую доказательную базу имеет АСК. Ее применение в дозе 75–150 мг приводит к снижению риска развития повторных сердечно-сосудистых событий (ССС) в целом на 25%; нефатального ИМ – на 30%, нефатального инсульта – на 25%, сердечно-сосудистой смертности – на 17%. При приеме АСК абсолютное снижение риска серьезных ССО составило 33±7% на 1 тыс. леченных в течение 26 мес. после перенесенного ИМ; 39±5% на 1 тыс. больных острым ИМ, леченных в течение 1 мес.; 27±8% на 1 тыс. леченных в течение 34 мес. после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки (ТИА); 10±3% на 1 тыс. больных с острым инсультом, леченных 0,8 мес., и 23±5% на 1 тыс. пациентов с высоким риском тромбоза, леченных 29 мес. [2, 4, 14, 22–24].

В 2009 г. опубликованы результаты этапа работы АТТ, посвященной изучению эффективности и безопасности АСК как при вторичной, так и при первичной профилактике [22, 25]. Были использованы данные 16 исследований по вторичной профилактике (17 тыс. больных категории высокого риска, 43 тыс. человеко-лет, 3306 серьезных сосудистых событий). Прием АСК приводил к абсолютному снижению риска сосудистых осложнений (6,7% на фоне АСК и 8,2% без АСК за 1 год наблюдения; p<0,0001), включая все инсульты (2,08 и 2,54% в год соответственно; p=0,002) и коронарные события (4,3 и 5,3% в год соответственно; p<0,0001) примерно на 20%. При этом не отмечено достоверного увеличения частоты геморрагического инсульта. Назначение АСК (160 мг) в острой фазе ИМ увеличивало выживаемость этих больных уже через 1 мес. лечения, предупреждая развитие 38 случаев фатального или нефатального острого ССС на каждую тысячу наблюдений [2, 26]. Дальнейшее наблюдение за пациентами продемонстрировало сохранение достигнутого в первый месяц увеличения выживаемости и в последующие годы [2, 26]. Результаты длительного наблюдения за больными с ИМ, осложненным сердечной недостаточностью, показали, что прием АСК и статинов ассоциирован с заметным увеличением выживаемости этих больных [27]. 

В соответствии с рекомендациями ESC [20, 28] лечение больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без стойкого подъема сегмента ST и ИМ с подъемом сегмента ST следует начинать с нагрузочной дозы обычной АСК (150–300 мг), таблетки следует разжевать [20, 25, 28, 29]. Суточная поддерживающая доза 75–100 мг по эффективности сопоставима с более высокими дозами, но реже вызывает желудочно-кишечные расстройства. АСК надежно ингибирует ЦОГ-1, поэтому мониторирование его эффектов при хорошей приверженности не требуется [20].

Очень важным аспектом терапии представляется возможность применения АСК при артериальной гипертонии (АГ). В соответствии с рекомендациями ESH/ESC 2013 г. [30] по лечению АГ больным с контролируемой АГ, ранее перенесшим ССС, также следует назначать антитромбоцитарные препараты, в частности малые дозы АСК. Следует подчеркнуть, что необходимыми условиями успешного лечения являются адекватная коррекция АД с помощью современных антигипертензивных препаратов и тщательная оценка риска желудочно-кишечных и носовых кровотечений [22].

Для пациентов, перенесших операции на коронарных артериях, также рекомендовано применение АСК [31–33]. Назначение АСК больным после коронарной ангиопластики сопровождалось 53% снижением риска ССО (p<0,0001) [2, 24]. Авторы этого метаанализа [24] отдельно оценили результаты лечения больных с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (n=9214 из 42 рандомизированных исследований). Снижение риска серьезных ССО на фоне приема АСК у них составило 23% (р=0,004). В соответствии с рекомендациями Российского кардиологического общества по антитромботической терапии 2009 г. [34], неограниченно долгий прием АСК в суточной дозе 75–100 мг показан всем пациентам, перенесшим ЧКВ и коронарное шунтирование.

У определенных групп пациентов и при некоторых клинических состояниях доказана эффективность комбинации АСК с другими антиагрегантами [2, 21, 34]: с клопидогрелом для профилактики тромбоза стента у пациентов, подвергнутых ЧКВ, а также у больных нестабильной стенокардией и ИМ (ОКС); с варфарином – для профилактики тромбоэмболии и смерти от сосудистых событий у больных с механическими протезами клапанов сердца; у больных, перенесших ИМ и имеющих дополнительные ФР тромбоэмболических осложнений; с дипиридамолом – у больных с ИИ атеротромботической природы; малые дозы АСК с гепарином – у беременных женщин с антифосфолипидным синдромом.

Применение АСК для первичной профилактики

Если в эффективности АСК при вторичной профилактике атеротромбоза в настоящее время сомнений нет, то в отношении необходимости приема АСК пациентами с различной степенью риска атеротромбоза, но без клинических проявлений до сих пор идет дискуссия.

Изучение эффективности применения АСК для первичной профилактики (метаанализ 4 крупных исследований) показало, что лечение АСК безопасно и эффективно у лиц с риском развития ССО 1,5% и более в год [2, 35]. Использование АСК в кишечнорастворимой оболочке в дозировке 100 мг практически здоровыми женщинами (39 867 человек) в возрасте старше 45 лет (Women`s Health Study, десятилетнее наблюдение) привело к снижению риска развития всех видов инсульта на 17%, ИИ – на 24%, нефатального инсульта – на 19% и ТИА – на 22% [2, 36]. Большую эффективность АСК продемонстрировала у женщин старше 65 лет. Однако у них достоверно увеличился (на 16%) риск больших желудочно-кишечных кровотечений, минимизировать которые помогает использование кишечнорастворимых форм АСК (Тромбо АСС). В Women`s Health Study у женщин не были получены доказательства эффективности применения АСК для профилактики ИМ (фатального и нефатального) и смерти от ССЗ и любых причин.

Результаты метаанализа проведенных 6 исследований (около 95 тыс. пациентов) говорят о том, что снижение относительного риска всех сердечно-сосудистых эпизодов составило 12% (на 0,07% в год), ИМ – 24% (на 0,05% в год), общей и сердечно-сосудистой смертности – около 6%. Снижение частоты инсульта практически не наблюдалось и составило 0,02% в год [14, 37].

Итак, в абсолютном выражении профилактический эффект АСК был невелик. Однако необходимо отметить, что в представленных исследованиях наблюдали больных с низким риском неблагоприятных исходов, у которых целесообразность использования АСК для первичной профилактики может подвергаться сомнению. Кроме того, низкая частота неблагоприятных исходов не позволяет надежно оценить влияние вмешательства на отдельные события, входящие в состав комбинированной конечной точки, и с уверенностью судить о различном воздействии АСК на отдельные ССО у мужчин и женщин. В целом, следует учитывать, что данные о возможных различиях эффектов АСК в первичной профилактике ССО в зависимости от пола касаются больных с низким риском, без клинически выраженного атеросклероза.

В соответствии с рекомендациями ESH/ESC 2013 г. [30] по лечению АГ антитромбоцитарные препараты, в частности малые дозы АСК, следует назначать больным с контролируемой АГ с нарушением функции почек или высоким сердечно-сосудистым риском. Беременным женщинам с высоким риском преэклампсии (АГ во время предыдущей беременности, хроническая болезнь почек, аутоиммунные заболевания типа системной красной волчанки или антифосфолипидного синдрома, СД 1-го или 2-го типа, хроническая АГ) или с более чем одним фактором умеренного риска преэклампсии (первая беременность, возраст старше 40 лет, интервал между беременностями более 10 лет, ИМТ >35 кг/м2 на первом визите, семейный анамнез преэклампсии и многочисленные беременности) рекомендуется прием АСК по 75 мг/сут начиная с 12 нед. беременности и до родов, при условии низкого риска желудочно-кишечных кровотечений [30, 38].

Рекомендации международных обществ по первичной профилактике атеротромбоза несколько отличаются. В частности, American Heart Association [14, 39] рекомендуют применение АСК для первичной профилактики ССЗ и инсультов при риске заболевания, превышающем потенциальный вред терапии (например, лицам старше 40 лет при 10-летнем риске развития ИБС), 10%; U.S. Preventive Services Task Force – мужчинам в возрасте 45–79 лет и женщинам в возрасте 55–79 лет при 10-летнем риске развития ИБС 3–12% [14, 40]; American Diabetes Association – больным СД старше 40 лет при наличии одного ФР [14]. По мнению М.Г. Бубновой [2], для первичной профилактики применение АСК может быть оправданно у многих больных с ежегодным риском ССО около 1–3% в год. Такой риск чаще определяется у лиц с несколькими ФР [2].

Рекомендации по клиническому применению АСК

Препарат ясно продемонстрировал свою клиническую эффективность при атеротромбозе. Он подавляет функцию тромбоцитов в различных дозах – от 30 до 15 000 мг. Накопленные к настоящему времени сведения говорят о том, что применение высоких доз АСК (500–1500 мг) не имеет преимуществ в терапевтической эффективности перед средними (160–325 мг) и низкими (50–150 мг) дозами. Большие дозы АСК чаще вызывают развитие осложнений со стороны ЖКТ. Так, риск желудочно-кишечных поражений при увеличении дозы АСК с 75 до 325 мг/сут увеличивается в 2–4 раза [14, 41, 42], а у пожилых – в 5 раз [14, 43]. Гастропатии (боль и дискомфорт в области желудка, усугубление симптоматики гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, пептические язвы) развиваются почти у 30% пациентов, язвы желудка (бессимптомные или симптомные, в т. ч. осложненные кровотечением или перфорацией) – у 3% больных. Риск развития тяжелого внутримозгового кровоизлияния при длительной терапии АСК составляет менее 0,5%. В дополнение к геморрагическим осложнениям возможны развитие реакции гиперчувствительности, компенсаторный респираторный алкалоз, нарушение функций печени и почек, обострение подагры и многие другие побочные эффекты. Однако это встречается лишь в незначительном проценте случаев [14, 44].

Поиск минимальной эффективной дозы АСК – не только способ свести к минимуму нежелательные явления данного ЛС, но и условие достижения оптимального профилактического антиагрегационного эффекта. Результаты метаанализа АТТ, оценивающие эффективность разных доз (в диапазоне 30–1500 мг/сут) АСК при вторичной профилактике ССО, показали, что оптимальная доза препарата для длительной профилактики ССО находится в пределах 75–150 мг/сут [2, 23, 24]. При применении АСК в дозе менее 75 мг/сут ее терапевтическая эффективность снижается. Таким образом, в соответствии с рекомендациями международных организаций, наиболее сбалансированной по соотношению эффективности и безопасности для длительного ежедневного приема является доза АСК 75–150 мг/сут [14, 24]. Имеющиеся данные подтверждают профилактическую эффективность АСК в дозе 75–100 мг/сут для длительной терапии у пациентов из группы высокого риска (ежегодный риск ССО ≥3%). В тех случаях, когда необходимо немедленно добиться антитромботического эффекта (например, при развитии ОКС или острого ИИ), АСК назначается в ударной дозе 160–325 мг с целью быстрого и полного подавления ТХА2-зависимой агрегации тромбоцитов.

Кишечнорастворимые формы АСК

Побочные явления, наблюдающиеся при применении АСК, заставили искать пути избавления от них. Были созданы формы АСК, имеющие защитную кишечнорастворимую оболочку. Биодоступность кишечнорастворимых форм АСК ниже, чем у растворимой АСК. Это вызвано тем, что обычная АСК всасывается в основном в желудке, при низком значении рН, что предотвращает деацетилирование кислоты. Препарат сохранится в неионизированном виде и поэтому лучше абсорбируется. При освобождении АСК в верхних отделах тонкого кишечника (кишечнорастворимые формы), где кислотно-щелочное равновесие нейтральное, его инактивация происходит быстрее [14].

Широко применяемым в России препаратом с такими свойствами является Тромбо АСС [5, 45]. Кишечнорастворимая форма АСК Тромбо АСС (производитель Lannacher Heilmittel, Австрия) представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике. Тромбо АСС выпускается в дозах, соответствующих международным стандартам 50 и 100 мг, и может назначаться (с осторожностью) пациентам с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Рекомендациями совместного заседания американских кардиологического и гастроэнтерологического обществ для снижения риска развития осложнений, возникающих со стороны ЖКТ при приеме АСК для длительной терапии с целью профилактики ССО, не рекомендуется назначать дозы АСК свыше 80 мг/сут. Предпочтительными ЛС для лечения и профилактики АСК-ассоциированных желудочно-кишечных осложнений являются ингибиторы протонной помпы [7, 14, 46].

В последнее время все более широко обсуждается проблема резистентности терапии к АСК – неспособности препарата у ряда пациентов в должной мере подавлять агрегационную функцию тромбоцитов и снижать синтез ТХА2 [45, 47–50]. Частота развития этого состояния варьирует от 10 до 45%. Основные факторы развития резистентности к АСК: несоблюдение пациентами режима антиагрегантной терапии, клинико-демографические характеристики (возраст, ОКС, СД, почечная недостаточность и др.), генетический полиморфизм тромбоцитарных гликопротеинов, метаболических ферментов, таких как цитохром P450 [14]. Так, показано, что из 29% пациентов после ИМ, имеющих резистентность к АСК, 57% принимали АСК нерегулярно [2]. В исследовании А.И. Мартынова и соавт. [51] не было выявлено ни одного человека с истинной генетически обусловленной резистентностью к препарату. Псевдорезистентность, по мнению ряда авторов, может быть обусловлена замедленным всасыванием ЛС с кишечнорастворимой оболочкой, а также взаимодействием тромбоцитов с другими ингибиторами активной зоны фермента ЦОГ-1 (ибупрофен, напроксен) [51, 52].

Важной задачей сегодня является более широкое назначение АСК пациентам, которым он абсолютно показан, – с ССЗ высокого риска, поскольку именно эти пациенты часто не получают АСК [2]. У части пациентов, прежде всего из группы высокого риска, назначаемые дозы не всегда адекватны, что вряд ли может привести к какому-либо улучшению состояния больного и увеличению эффективности профилактики. При правильном применении (в рекомендуемых дозах) с использованием безопасных кишечнорастворимых форм (Тромбо АСС) АСК является эффективным и доступным антитромбоцитарным препаратом, универсальным ЛС для профилактики и лечения ССЗ.

Источник: www.rmj.ru

Как работает аспирин

Как работает аспирин

Сегодня нам хотелось бы рассмотреть роль аспирина, прежде всего, в предотвращении сердечно-сосудистых болезней, самыми опасными из которых являются инфаркт и инсульт. Данный препарат влияет на тромбоциты — клетки крови, которые обеспечивают ее свертывание. Одна таблетка ацетилсалициловой кислоты (500 мг), принятая утром, лишает активности все тромбоциты на срок около 7 суток. И это дает возможности снизить риск появления тромбов, которые и являются главной причиной ишемического инсульта и инфаркта миокарда.

Почему же тогда рекомендуют принимать его ежедневно? Причина в том, что костный мозг каждое утро вырабатывает порцию свежих тромбоцитов, на которые аспирин, принятый накануне, не действует. Именно поэтому важен ежедневный прием этого препарата, а также соблюдение оптимального времени суток, когда лучше всего пить таблетки (это утренние часы).

Однако ни один врач не посоветует больному ежедневный прием целой таблетки аспирина (0,5 г). По результатам проведенных исследований было выявлено, что минимальная доза препарата, достаточная для инактивации всех тромбоцитов, составляет 75-100 мг. Поэтому обычно доктора рекомендуют прием ¼ таблетки ацетилсалициловой кислоты, либо других ее аналогов, которые уже изначально выпускаются в этой более безопасной дозировке.

Чем опасен длительный прием аспирина

Чем опасен длительный прием аспирина

Причина опасности длительного приема ацетилсалициловой кислоты в ее неселективности (неизбирательности). То есть, помимо инактивации тромбоцитов, препарат также отрицательно влияет на выработку веществ, защищающих различные органы и ткани (желудок, печень, почки, костный мозг). Наиболее опасным последствием долгого приема аспирина является язвенная болезнь желудка, которая нередко осложняется перфорацией и кровотечением.

Поэтому, если больному прописан аспирин для постоянного приема, пациент должен ежегодно проходить эндоскопическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки, сдавать общий анализ крови и кал на реакцию Грегерсена. Эти обследования помогут вовремя выявить возможные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях оправдан одновременный прием аспирина и препаратов, восстанавливающих стенку желудка (омепразол, пантопразол, ранитидин и др.).

Безопасный аспирин: миф или реальность

Безопасный аспирин: миф или реальность

С экрана телевизора можно услышать о новых лекарственных средствах, которые в качестве действующего вещества также содержат ацетилсалициловую кислоту, однако являются менее опасными с точки развития осложнений со стороны желудка и кишечника (Кардиомагнил, Аспирин Кардио и др). Это достигается путем добавления кишечнорастворимой оболочки и солей магния, которые, по мнению производителя, способствуют тому, что препарат проходит через желудок в неизменном виде и начинает всасываться лишь в двенадцатиперстной кишке. Таким образом, снижается степень прямого контакта аспирина и стенки желудка, который при длительном применении увеличивает риск появления кровоточащих язв.

Однако многие специалисты считают это отчасти маркетинговым ходом, увеличивающим продажи таких препаратов. Если разобраться в механизме действия ацетилсалициловой кислоты, можно понять, что она оказывает блокирующее действие на выработку веществ, защищающих стенку желудка. И происходит это после всасывания препарата в кровь. Таким образом, никакого местно раздражающего действия у него нет, и риск появления язв желудка одинаков при приеме любой формы препарата.

К тому же, кишечнорастворимые формы совершенно не подходят в том случае, когда необходим быстрый эффект по инактивации тромбоцитов, то есть при оказании неотложной помощи при остром инфаркте или инсульте. В этом случае применяют обычный аспирин, так как его эффект начинается уже через несколько минут. Однако при длительном приеме эффективность обеих форм препарата уравнивается.

Показания к профилактическому приему аспирина в России

Показания к профилактическому приему аспирина в России

В нашей стране протоколы и стандарты ведения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями предусматривают особые группы людей, которым показан постоянный прием профилактической дозы аспирина (75-100 мг):

  • Перенесенное острое мозговое кровообращение (инсульт) по ишемическому типу,
  • Перенесенный острый инфаркт миокарда,
  • Стенокардия напряжения и покоя,
  • Перенесенная операция: аортокоронарное шунтирование и стентирование коронарных артерий,
  • Нарушения ритма сердца (фибрилляция, трепетание),
  • Пациенты, которые не имеют сердечно-сосудистых болезней, но находятся в группах риска по их появлению: сахарный диабет, наследственная гиперхолестеринемия, генетическая предрасположенность и др.

Действительно, подавляющее большинство людей на приеме врача-кардиолога в России получают рекомендацию принимать профилактическую дозу аспирина ежедневно неопределенно длительно (то есть, пожизненно). Так было в течение многих лет, однако последние научные данные заставляют усомниться в необходимости этой профилактической меры.

Капля дегтя в бочку аспирина

Капля дегтя в бочку аспирина

Вообще, некоторые авторитетные специалисты в области сердечно-сосудистых заболеваний утверждают, что аспирин можно смело начинать принимать всем людям старше 40 лет. И, тем не менее, на сегодняшний день это лишь отдельные экспертные мнения, которые не имеют под собой реальных доказательств. Что же по этому поводу считают крупнейшие организации в области безопасности применения лекарств?

В 2014 году FDA (Food and Drug Administration), организация, которая у нас известна как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США, проанализировав довольно большой список клинических исследований, проведенных в различных странах мира пришла к интересным выводам. Аспирин показал свою феноменальную эффективность в качестве вторичной профилактики инсультов и инфарктов у людей, которые ранее переносили эпизоды этих болезней. Однако на частоту впервые возникших сердечно-сосудистых событий он никак не влиял, за исключением повышения риска развития специфических осложнений (кровотечения, язвенная болезнь желудка, проблемы с почками).

Поэтому они сделали вывод о том, что данный препарат не стоит рекомендовать для широкого приема даже в случае, когда человек находится в группе повышенного риска (сахарный диабет, неблагоприятная наследственность). Доктор Роберт Темпл (Robert Temple), заместитель директора FDA по клиническим исследованиям, в своем официальном обращении утверждает: «Выгода ежедневного приема аспирина без анамнеза «сосудистых катастроф» не установлена, в то время как риски — присутствуют».

К аналогичным выводам пришли и японские ученые, которые в период 2005-2007 год провели крупнейшее клиническое исследование JPPP (Японский проект первичной профилактики). Они проанализировали истории болезней около 15 тысяч пациентов, получавших низкие дозы аспирина с целью первичной профилактики инсульта и инфаркта, и пришли к похожим выводам. Число больных, у которых достоверно снижалась вероятность развития инфаркта, было приличным, однако высокая частота различных тяжелых кровотечений сводила на «нет» этот неплохой показатель. По остальным ключевым показателям (острый инфаркт и внезапная смертность) вообще не было получено положительного результата.

Какие еще лекарства применяют для профилактики инсульта и инфаркта

Какие еще лекарства применяют для профилактики инсульта и инфаркта

Проблема профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф волнует ученых во всех странах мира. Ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда на сегодняшний день являются одними из наиболее частых причин внезапной смертности и инвалидности в трудоспособном возрасте. Поэтому весь цивилизованный мир предпочитает искать меры, как не допустить болезнь, чем потом длительно и зачастую безрезультатно ее лечить.

Соответственно, и фармацевтические компании выпускают различные лекарства, которые лишали бы тромбоциты активности и способности образовывать тромбы в важнейших сосудах. Ранее для этого применяли тиклопидин, пентоксифиллин, дипиридамол, однако их роль на сегодняшний день достаточно спорная.

Наиболее выраженное действие на тромбоциты оказывают новые препараты из группы дезагрегантов — клопидогрел, эптифибатид, прасугрел. Их применяют в дополнение к аспирину в тех случаях, когда риск повторного инсульта или инфаркта очень высок.

Медицина идет по пути развития профилактики, так как стоимость лечения и социального ущерба от болезни несравнимо дороже. Аспирин в кардиологии и неврологии является наиболее эффективным препаратом для профилактики повторных сердечно-сосудистых событий, которые ежедневно уносят жизни большого количества людей, а других делают инвалидами. Однако, учитывая возможные риски, показания для приема должен определять врач, как и тактику лечения аспирином. 

Источник: formulazdorovya.com

Упаковка

Ацетилсалициловая кислота для профилактики

Состав Аспирина

В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата — таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант.

Фармакологическая группа: НПВС — производные салициловой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.

ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.

Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.

Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.

Показания к применению Аспирина

Аспирин (АСК) — это симптоматическое средство, которое применяется при состояниях, сопровождающихся болью, воспалением и лихорадкой.

Показания к применению:

  • головная боль;
  • зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль в горле, причиной которой является простуда;
  • мышечная и суставная боль;
  • боль в спине;
  • ОРВИ и простуда;
  • умеренные боли при воспалении суставов.

Противопоказания на Аспирин

Противопоказания делятся на абсолютные и относительные.

Прием препарата категорически запрещен при аллергии на АСК или любые другие нестероидные противовоспалительным ЛС (Анальгин, Парацетамол и пр.), а также при состояниях, которые характеризуются повышенной склонностью к кровотечению.

Относительными являются следующие противопоказания:

  • одновременный прием антикоагулянтов;
  • недостаточность цитозольного фермента G6PD;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение функции почек;
  • хронические болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • сахарный диабет;
  • подагра;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • лактация.

При наличии относительных противопоказаний Аспирин Байер можно принимать только после того, как это одобрит доктор.

Побочные действия

Побочные действия:

  • реакции гиперчувствительности (высыпания на коже, бронхоспазм);
  • снижение уровня тромбоцитов в крови;
  • боли в желудке.

Частое и длительное применение АСК в отдельных случаях может сопровождаться развитием кровотечения из ЖКТ, признаками которого являются:

  • дегтеобразный стул;
  • анемия;
  • общая слабость;
  • упорные боли в животе.

Появление подобных симптомов требует прекращения приема Аспирина и немедленного обращения к врачу.

Продолжительное лечение высокими дозами АСК также может спровоцировать:

  • повреждение юкстагломерулярного аппарата (околоклубочкового комплекса) почек;
  • образование оксалатных и/или уратных конкрементов в мочевыводящих путях и почках;
  • почечную недостаточность;
  • повреждение инсулярного аппарата ПЖЖ;
  • нарушение синтеза гликогена (в некоторых случаях вплоть до развития сахарного диабета);
  • тромбоцитоз;
  • дистрофию миокарда;
  • гемолитическую анемию, эритроцитопению, гиперпротромбинемию, нейтрофильный лейкоцитоз;
  • снижение проницаемости капилляров (возможно повышение АД и ухудшение трофики тканей);
  • гемолиз эритроцитов (у больных с недостаточностью G6PD);
  • нарушение обмена меди и цинка;
  • дисбактериоз ротовой полости.

Таблетки Аспирин, инструкция по применению

В инструкции по применению Аспирина указывается, что таблетки следует принимать внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Максимальная продолжительность лечения препаратом без консультации врача — 5 дней.

В качестве одноразовой дозы взрослым назначают от 300 мг до 1 г АСК. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Допустимый верхний предел суточной дозы — 4 г.

Аспирин: как пить для профилактики болезней сердца и сосудов?

Систематический обзор различных исследований показал, что применение Аспирина после перенесенного инфаркта миокарда позволяет снизить на 31% частоту нефатальных инфарктов, на 39% — частоту нефатальных инсультов, на 25% — частоту рецидивирующих инсультов и инфарктов, а также на 15% — сосудистой смерти.

При этом положительный эффект АСК не зависит от пола, возраста, наличия сахарного диабета и показателей артериального давления.

В ходе исследований было установлено, что после инфаркта миокарда АСК должна назначаться немедленно, а лечение должно продолжаться до тех пор, пока не будут выявлены специфические противопоказания. Оптимальная дозировка для профилактики сосудов — 160-325 мг/сут.

Чем запивать Аспирин?

Запивать таблетки Аспирина рекомендуется молоком, киселем или гидрокарбонатно-натриевой минеральной водой.

Аспирин для разжижения крови: разжижает ли кровь АСК?

АСК является дезагрегантом. Это свойство препарата позволяет применять его при состояниях, когда нужно создать препятствия для индуцированной или спонтанной агрегации тромбоцитов.

Существует 2 группы кроверазжижающих препаратов: без АСК и на основе этого вещества. Препараты, разжижающие кровь, без АСК — это антикоагулянты. Лекарства, основой которых является АСК, относятся к группе антиагрегантов.

На вопрос, разжижает кровь или нет Аспирин, врачи отвечают, что смысл воздействия дезагрегантов (и, в частности, АСК) заключается в в том, что они понижают способность тромбоцитов склеиваться, а это в свою очередь снижает риск образования тромбов.

Для чего нужен Аспирин? В инструкции и в Википедии на этот счет приводятся следующие рекомендации: препарат следует назначать пациентам с высоким сердечно-сосудистым риском, людям, перенесшим инфаркт миокарда, а также в острый период ишемического инсульта, при нарушениях кровообращения в головном мозге и иных проявлениях атеросклероза.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже!”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от холестерина и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, — аналоги антиагрегантов.

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота, витамин Е и йод. Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, имбирь и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество витамина D.

Беременным женщинам разжижать кровь рекомендуется при помощи баклажанов, кабачков, капусты, репчатого лука, хрена, стручкового перца, лимонов, гранатов, смородины, клюквы, калины.

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Аспирин от головной боли в особенности эффективен, если причиной боли является повышенное внутричерепное давление (ВЧД). Это связано с тем, что АСК оказывает кроверазжижающее действие и таким образом способствует снижению ВЧД.

Взрослым при головной боли (в зависимости от ее интенсивности) обычно назначают принимать от 0,25 до 1 г АСК через каждые 6-8 часов.

Как принимать для профилактики Аспирин при варикозе?

Действие АСК направлено на подавление функции тромбоцитов. Как следствие, при варикозе регулярное применение препарата способствует снижению риска тромбообразования.

Тем не менее, врачи на вопрос “Можно ли пить каждый день Аспирин?” отвечают, что злоупотреблять этим препаратом при варикозной болезни все же не стоит. Оптимальный способ применения средства — специальные лечебные компрессы.

Для приготовления компресса рекомендуется залить 200 мл спирта (водки) размолотые таблетки Аспирина (10 штук) и настоять лекарство в течение 48 часов. Компрессы прикладывают к области расширенных вен ежедневно, на ночь. Такая процедура при варикозной болезни помогает устранить болевой синдром.

Чем полезен Аспирин в косметологии?

В косметологии АСК применяется для волос (в частности, в качестве средства от перхоти), для лечения прыщей и улучшения кожи. Эффективность средства подтверждают большое количество положительных отзывов и картинки, на которых можно оценить внешний вид лица до и после применения Аспирина.

Для кожи лица АСК используют в составе кремов для ежедневного ухода, а также в составе масок. Польза такого лечения для лица заключается в том, что с кожи достаточно быстро — в течение нескольких часов — исчезают воспаления и покраснения и спадает отек тканей.

Кроме того, маски для лица с Аспирином способствуют отшелушиванию слоя отмерших клеток и очистке пор от подкожного сала.

На вопрос, как помогает от прыщей на лице Аспирин, косметологи отвечают, что свойство очищать поры обусловлено подсушивающим действием и хорошей растворимостью в жирах, благодаря которой АСК может проникать достаточно глубоко в забитые кожным салом поры.

Легкий пилинг гарантируется за счет зернистой структуры растворенного препарата. При этом средство не травмирует здоровые участки кожи. Это обусловлено тем, что, АСК работает несколько иначе, чем абразивные скрабы, отшелушивающий эффект которых реализуется за счет наличия в их составе грубых частичек.

Действие АСК, в отличие от таких средств, направлено на ослабление клейких связей между клетками, что в свою очередь помогает удалять мертвые клетки с поверхности кожи, не повреждая молодые здоровые клетки в более глубоких слоях.

Самый простой рецепт против прыщей — положить на воспалившееся место половинку таблетки препарата.

Также можно добавить измельченные таблетки Аспирина в крем. Для приготовления состава, 4 таблетки препарата помещают в миску и капают на них водой. Когда лекарство начнет растворяться, его растирают пальцами до кашицеобразной консистенции и затем при помощи шпателя перемешивают с 2 ст. ложками крема.

Чтобы средство от прыщей имело более тонкую текстуру, к смеси можно влить до 1 ст. ложки теплой воды. Крем наносят на лицо, а через 15 минут смывают теплой водой.

Аспирин от прыщей можно использовать и в сочетании со свежевыжатым соком лимона.

Рецепт такой маски из Аспирина против прыщей простой: 6 таблеток препарата растирают с лимонным с соком до получения однородной массы (отзывы позволяют сделать вывод, что процесс растворения таблеток может растянуться минут на 10), а затем полученную пасту наносят точечно на прыщи и оставляют подсыхать.

Удалять пасту с кожи для нейтрализации кислоты рекомендуется раствором питьевой соды.

Хорошие отзывы и о маске для лица с Аспирином и медом. Для приготовления лечебного состава, нужно поместить в мисочку 3 таблетки (используется не шипучий Аспирин УПСА, а обычные таблетки) и капнуть на них водой. Когда таблетки станут рыхлыми, к ним добавляют 0,5-1 ч. ложку меда и тщательно перемешивают.

Если мед слишком густой, можно добавить к смеси несколько капель воды. Маску наносят на сухую кожу на 15 минут, а затем аккуратно, круговыми движениями умывают лицо теплой водой.

Больше всего подходит маска из меда и Аспирина для увядающей, жирной и пористой кожи, но косметологи говорят, что можно использовать такую маску с медом и от прыщей.

Хороша маска от прыщей с Аспирином и глиной. Для ее приготовления нужно взять 6 таблеток АСК, 2 ч. ложки косметической глины (голубой или белой) и небольшое количество теплой воды.

Все ингредиенты размешивают в удобной емкости до получения кашицы, после чего состав на 15 минут наносят при помощи ватного диска на лицо. При появлении неприятных ощущений (жжения, зуда) маску можно смыть раньше. После процедуры кожу рекомендуется протереть смоченным в отваре ромашки или череды спонжем.

Для устранения мелких акне и черных точек Аспирин используют в сочетании с газированной минеральной водой и черной косметической глиной. На 1 ст. ложку глины нужно брать 1 таблетку АСК. Вначале глину разводят минеральной водой, затем к полученной кашице добавляют Аспирин.

Состав наносят на кожу тонким слоем. Время воздействия — 20 минут. Крем после процедуры рекомендуется накладывать не раньше чем через 10-15 минут (это даст коже “подышать”).

Эффективны от прыщей Левомицетин, календула и Аспирин в виде болтушки. Для приготовления средства к 40 мл настойки календулы добавляют по 4 таблетки каждого препарата и хорошо взбалтывают флакончик. Раствор используют для протирания лица.

Чистку лица с помощью Аспирина проводят с использованием только лишь таблеток в чистом виде. Следует помнить, что в продаже имеются разные виды АСК. Однако для пилинга следует использовать таблетки без дополнительного покрытия, Аспирин в оболочке для этих целей не используют.

Размокшую таблетку препарата кладут на ватный диск, а затем круговыми движениями наносят на кожу лица на 3 минуты и затем смывают теплой водой.

От черных точек, против прыщей (комедонов) и для профилактики появления угревой сыпи можно использовать Аспирин в составе маски с кофе и глиной. На 2 ст. ложки белой или голубой косметической глины рекомендуется использовать 1 ч. ложку натурального кофе среднего помола и 4 таблетки АСК.

К готовой смеси небольшими порциями вливают газированную минеральную воду в количестве, необходимом для получения густой кашицы. На кожу средство наносят медленными массирующими движениями, покрывая все участки, кроме области верхнего и нижнего века. Время воздействия — 20 минут, после этого маску смывают. Чтобы усилить эффект, проблемные зоны можно протереть кубиком льда.

Аспирин для волос применяется главным образом как средство от перхоти. Самым простым способом лечения болезней волос является использование шампуня с АСК.

Для приготовления целебного состава, в отдельную емкость отмеряют необходимое для одного мытья головы количество шампуня (лучше, если он будет содержать минимум красителей и отдушек), а затем добавляют в него 2 измельченные таблетки АСК (без покрытия).

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются: шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные явления исчезают при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка Аспирином сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие

АСК усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных ЛС (по этой причине врачи не рекомендуют принимать Аспирин с другими препаратами этой группы, например, одновременно с Парацетамолом), ненаркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, подавляющих агрегацию тромбоцитов, трийодтиронина, сульфаниламидов.

Снижает эффекты диуретиков, урикозурических препаратов, гипотензивных средств.

ГКС, алкоголь и содержащие этанол препараты усиливают повреждающее действие АСК на слизистую оболочку пищеварительного канала, повышают риск развития желудочных и кишечных кровотечений.

АСК повышает плазменную концентрацию препаратов Li, барбитуратов и дигоксина.

Всасывание АСК ухудшается и замедляется при одновременном приеме препарата с содержащими гидроксид Al и/или Mg антацидами.

Условия продажи

Без рецепта.

Рецепт на латинском на препарат (образец): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D. S. При подозрении на ОИМ принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте.

Особые указания

АСК может вызвать реакции повышенной чувствительности (например, приступ бронхиальной астмы (БА) или бронхоспазм). Факторами риска являются наличие в анамнезе БА, полипов носа, лихорадки, бронхо-легочных заболеваний в хронической форме, случаев аллергии (кожные проявления аллергии, аллергические риниты).

АСК способна повысить склонность к кровоточивости, что обусловлено ее ингибирующим воздействием на агрегацию тромбоцитов. Это нужно учитывать, назначая препарат пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (в том числе небольшое, например, удаление зуба).

Прием препарата прекращают за 5-7 дней до операции. Врач должен быть проинформирован о том, что перед хирургическим вмешательством пациент принимал Аспирин.

АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что у предрасположенных пациентов может спровоцировать острый приступ подагры.

Аспирин — польза или вред?

АСК широко применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. В более низких дозах она применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.

На сегодняшний день АСК — это единственный дезагрегант, эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.

При регулярном приеме АСК существенно снижается риск колоректального рака, а также рака простаты, легких, пищевода и горла.

Важной особенностью АСК является то, что она необратимо подавляет COX — фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу. Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.

Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин-Бронхолитин” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.

Можно использовать АСК и для цветов: измельченную таблетку Аспирина добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.

Некоторые женщины используют таблетки Аспирина как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором.

Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность контрацепции с применением АСК всего лишь около 10%.

Также бытует мнение, что при помощи Аспирина можно прервать беременность. Врачи таких способов, конечно, не приветствуют, а советуют в случае, если беременность не запланирована и нежелательна, все-таки своевременно обращаться за помощью в медицинские учреждения.

Несмотря на большое количество полезных свойств, препарат имеет и дурную славу. Подавление активности СОХ провоцирует нарушение целостности стенок пищеварительного канала и является фактором развития язвенной болезни.

Также опасной АСК может быть для детей до 12 лет. В случае применения при наличии у ребенка вирусной инфекции препарат может стать причиной синдрома Рея — заболевания, представляющего угрозу для жизни маленьких пациентов.

Аналоги Аспирина

Структурные аналоги: Ацетилсалициловая кислота, Аспирин УПСА, Тромбо Асс, Таспир, Флуспирин, Аспровит, Аспирин “Йорк” (или “американский аспирин” — по-другому как называется этот препарат).

Чем можно заменить Аспирин?

Аналоги с близким механизмом действия: Аспирин Комплекс, Аскофен-П, Цитрапар, Натрия салицилат, Кофицил-Плюс, Аспровит-С, Аспагель, Алька-Прим, АнГрикапс, Цефекон Н.

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио, врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.

Аспирин и Аспирин Кардио имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства, Аспирин Кардио, концентрация АСК в котором 100 или 300 мг/таб., назначают для профилактики и лечения:

  • тромбозов и эмболии после АКШ, трансдермальной внутрисосудистой коронарной ангиопластики и других операций на сосудах;
  • инфаркта миокарда;
  • нестабильной стенокардии;
  • проходящих нарушений кровотока в мозге и инсульта на преморбидной стадии;
  • тромбоза коронарных артерий у относящихся к группе риска пациентов;
  • мигрени (в том числе для долговременной профилактики).

Можно ли давать детям Аспирин?

Детям Аспирин рекомендуется давать с 12-тилетнего возраста.

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея — заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет — 200 мг, а детям семи-девяти лет — 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка — 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и — отчасти — отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, Упсарин УПСА. Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка — 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Отзывы об Аспирине

Аспирин — это лекарство, знакомое каждому. Его эффективность клинически апробирована, а профиль безопасности и механизм действия досконально изучены. ВОЗ включила АСК в список важнейших препаратов.

Свойства АСК позволяют использовать Аспирин для купирования боли и воспаления, для снижения повышенной температуры и ВЧД, а также для профилактики сосудистых осложнений.

Наряду с отзывами об использовании АСК по прямому назначению женщины оставляют также хорошие отзывы о чистке лица с Аспирином и отзывы о применении препарата для волос. Немало положительных отзывов и о маске “Аспирин с медом”, которая в косметологии используется как средство от прыщей.

Аспирин хорошо лечит воспаленные элементы, снимает отек тканей и способствует отшелушиванию отмерших клеток, мед для кожи лица полезен тем, что, проникая в глубокие слои, прекрасно питает и очищает кожу, предотвращает испарение влаги из кожи, обладает вяжущим, подтягивающим и тонизирующим действием.

Цена Аспирина, сколько стоят таблетки

Цена Аспирина 500 мг №10 в России — 225 руб. Цена Аспирина Кардио 300 мг №20 — от 80 руб., 100 мг №28 — от 130 руб. Купить шипучий Аспирин Байер можно в среднем за 200 руб. (цена за 10 таблеток), Упсарин УПСА — от 170 руб. за 16 таблеток.

Стоимость препарата Тромбо Асс — от 45 руб.

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

        Аптека ИФК

             

            ПаниАптека

                 

                Отзывы

                Ацетилсалициловая кислота для профилактики

                Источник: SpravTab.ru


                Добавить комментарий

                Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

                *

                Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.